[发明专利]一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法在审
申请号: | 202110305836.2 | 申请日: | 2021-03-23 |
公开(公告)号: | CN112778193A | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
发明(设计)人: | 徐红岩;唐莅东 | 申请(专利权)人: | 康化(上海)新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D211/18 | 分类号: | C07D211/18 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200231 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氯苯 哌啶 合成 方法 | ||
1.一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法,其特征是:包括下步骤:
步骤1:4-氯苯乙腈在碱的存在下,加入1-溴-3-氯丙烷,经反应得到5-氯-2-(4-氯苯基)戊氰;
步骤2:将步骤1得到的5-氯-2-(4-氯苯基)戊氰在甲醇溶液中,用硼氢化钠配氯化钴还原,得到5-氯-2-(4-氯苯基)戊-1-胺;
步骤3:将步骤2得到的5-氯-2-(4-氯苯基)戊-1-胺在碳酸钾的存在下环化得到(RS)-3-(4-氯苯基)-哌啶;
步骤4:将步骤3得到的(RS)-3-(4-氯苯基)-哌啶用手性酸化学拆分,然后用氢氧化钠游离得到(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶。
2.根据权利要求1所述的一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法,其特征是:所述第一步所述碱为叔丁醇钾或钠氢。
3.根据权利要求2所述的一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法,其特征是:所述第一步所述碱为钠氢。
4.根据权利要求1所述的一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法,其特征是:所述第四步所述手性酸是右旋樟脑磺酸或D-酒石酸。
5.根据权利要求4所述的一种(S)-3-(4-氯苯基)-哌啶的合成方法,其特征是:所述第四步所述手性酸是右旋樟脑磺酸。
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