[发明专利]一种异甜菊醇衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种异甜菊醇衍生物，其特征在于，所述异甜菊醇衍生物具有如下结构：

、、或。

2.根据权利要求1所述异甜菊醇衍生物，其特征在于，所述异甜菊醇衍生物为如下化合物中的任意一种：

或。

3.权利要求1~2任一项所述异甜菊醇衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1. 异甜菊醇和聚甲醛在碱性条件下，60~100℃下进行羟甲基化反应，得到结构式如式（II）所示的化合物2：

式（II）；

S2. 对S1得到的化合物2的15-β-羟甲基进行酰化，得到如式（III）所示的化合物3；

或，对S1得到的化合物2与叠氮磷酸二苯酯、Et₃N通过Curtius重排，将19-COOH转化为伯胺，得到如式（V）所示的化合物5，进一步对化合物5的15-β-羟甲基进行酰化，得到如式（VI）所示的化合物6；

式（III）式（V）式（VI）；

S3. 对S2得到的化合物3的16-α羟基进行氧化，得到其的16位酮衍生物4，如式（IV）所示；

或，对S2得到的化合物6的16-α羟基进行氧化，得到其的16位酮衍生物7，如式（VII）所示：

式（IV）式（VII）；

步骤S2中所述酰化的过程为15-β-羟甲基与酸类化合物进行酯化，所述酸类化合物为2,3,4-三甲氧基苯甲酸或3,4,5-三甲氧基苯甲酸。

4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，步骤S1中所述异甜菊醇与聚甲醛中醛基的摩尔比为1:5~8。

5.权利要求1~2任一项所述异甜菊醇衍生物在制备治疗心血管疾病药物中的应用。