[发明专利]一种毒蕈碱受体拮抗剂的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种组合物，包含空白层和含药层，所述含药层包含活性成分，所述活性成分为索利那新或其盐。

2.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物为双层口崩片，所述双层口崩片中，所述含药层和所述空白层按照上下结构存在。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，所述组合物还包含抗氧剂。

4.根据权利要求3所述的组合物，所述抗氧剂包括选自二叔丁基对甲酚，没食子酸丙酯，叔丁基对二苯酚，叔丁基羟基茴香醚，亚硫酸钠，焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠和抗坏血酸中的至少一种。

5.根据权利要求3或4所述的组合物，所述抗氧剂与所述活性成分的重量比为1:20-1:50。

6.根据权利要求1或2所述的组合物，所述含药层包含抗氧剂，所述抗氧剂包括选自二叔丁基对甲酚，没食子酸丙酯，叔丁基对二苯酚，叔丁基羟基茴香醚，亚硫酸钠，焦亚硫酸钠，亚硫酸氢钠和抗坏血酸中的至少一种；所述抗氧剂与所述活性成分的重量比为1:25-1:40。

7.根据权利要求1-6任一所述的组合物，所述组合物还包含β-环糊精。

8.根据权利要求7所述的组合物，所述β-环糊精与所述活性成分的重量比为7:1-40:1。

9.根据权利要求1-6任一所述的组合物，所述含药层包含β-环糊精，所述β-环糊精与所述活性成分的重量比为10:1-30:1。

10.根据权利要求1或2所述的组合物，所述空白层包含填充剂和矫味剂。

11.根据权利要求10所述的组合物，所述填充剂包括选自微晶纤维素，甘露醇，无水磷酸氢钙，乳糖，麦芽糖醇，山梨醇和预胶化淀粉中的至少一种；和/或所述矫味剂包括选自糖精钠，薄荷香精，蔗糖、三氯蔗糖，阿司帕坦，甜蜜素，甜菊苷，柠檬香精，橙子香精和苹果香精中的至少一种。

12.根据权利要求1-9任一所述的组合物，所述组合物还包括选自填充剂，助流剂，润滑剂，酸剂，碱剂和矫味剂中的至少一种。

13.根据权利要求12所述的组合物，所述填充剂包括选自微晶纤维素，甘露醇，无水磷酸氢钙，乳糖，麦芽糖醇，山梨醇和预胶化淀粉中的至少一种；所述润滑剂包括选自硬脂酸镁，滑石粉，硬脂酸富马酸钠，微粉硅胶和硬脂酸钙中的至少一种；所述酸剂包括选自酒石酸，柠檬酸，琥珀酸，富马酸和苹果酸中的至少一种；所述碱剂包括选自碳酸氢钠，碳酸钠，碳酸钙，碳酸钾和碳酸氢钾中的至少一种；所述矫味剂包括选自糖精钠，薄荷香精，蔗糖、三氯蔗糖，阿司帕坦，甜蜜素，甜菊苷，柠檬香精，橙子香精和苹果香精中的至少一种。

14.根据权利要求2或11所述的组合物，所述含药层包含抗氧剂和β-环糊精；所述抗氧剂包括二叔丁基对甲酚或者没食子酸丙酯，所述抗氧剂与所述活性成分的重量比为1:25-1:40；所述β-环糊精与所述活性成分的重量比为10:1-30:1；所述空白层包含填充剂和矫味剂。

15.一种如权利要求1-14任一所述组合物的制备方法，所述制备方法包括粉末直接压片步骤。

16.根据权利要求15所述的制备方法，包括以下步骤：

(1)将活性成分和任选的辅料混合，得到含药层颗粒；

(2)将矫味剂，和任选的其他辅料混合，得到空白层颗粒；

(3)采用双层压片机压制(1)所得含药层颗粒和(2)所得空白层颗粒，制得具有上下结构的双层口崩片。