[发明专利]一种靶向肿瘤组织的脂质衍生物制备方法

说明书

本发明公开了一种靶向肿瘤组织的脂质衍生物制备方法，包括以下步骤：将脂质混合物溶入水中，对水溶液进行振动处理，以形成透明的脂质载体溶液，脂质载体溶液为透明状；将脂质载体溶液调整至25‑35℃，将脂质载体溶液置于封闭容器中；将透明的脂质载体溶液的温度从25‑35℃升高至接近于透明的脂质载体溶液的主要相转变温度，同时对容纳有透明的脂质载体溶液的封闭容器进行机械震荡，以在封闭容器中形成脂质衍生物。脂质体相对于其他药物传递载体具有显著的优势，降低全身毒性，适当的粒径可增强实体肿瘤的特异性积累，结构的灵活性可增强药物的持续释放等。靶向药物在脏部位实现定向，提高人体的免疫力，从而达到增强疾病治疗效果，预防疾病的目的。

技术领域

本发明涉及抗癌药物制备技术领域，尤其涉及一种靶向肿瘤组织的脂质衍生物制备方法。

背景技术

脂类是一种不溶于水而能被乙醚、氯仿、苯等非极性有机溶剂抽提出的化合物，主要包括脂肪酸和醇作用生成的酯及其衍生物，脂类包括油脂和类脂。脂类是机体内的一类有机小分子物质，它包括范围很广，其化学结构有很大差异，生理功能各不相同，其共同物理性质是不溶于水而溶于有机溶剂，在水中可相互聚集形成内部疏水的聚集体。对脂类的理解，主要有2个方向，食物中的脂类在：医学、营养学、运动与健康领域较关注，主要是考虑饮食与人类/动物疾病的关联；人体和动植物体内的脂类在生理学、病理学关注，主要是研究它们在生理和病理状态下，脂类起到何种作用。

脂类是人体需要的重要营养素之一，它与蛋白质、碳水化合物是产能的三大营养素，在供给人体能量方面起着重要作用。脂类也是人体细胞组织的组成成分，如细胞膜、神经髓鞘都必须有脂类参与。脂类所指代的一类物质较脂肪更广。而酯类则是从化学角度来看物质世界，有不少是化工原料。有些酯类是脂肪的构成成分。如上所述，脂类包括脂肪酸和醇等所组成的酯类及其衍生物。包括单纯脂类、复合酯类及衍生脂质。脂肪是指人体或动物体内的、由一分子甘油和三分子脂肪酸结合而成的甘油三酯。酯类是指酸（羧酸或无机含氧酸）与醇起反应生成的一类有机化合物。低分子量酯是无色、易挥发的芳香液体，如：如乙酸乙酯CH3COOC2H5、乙酸苯酯CH3COOC6H5、苯甲酸甲酯C6H5COOCH3等；高级饱和脂肪酸单酯常为无色无味的固体，高级脂肪酸与高级脂肪醇形成的酯为蜡状固体。所以，酯类与脂类不可替代使用。

癌症是世界上发病率和死亡率最高的疾病之一。化疗是癌症临床治疗的主要策略之一。然而，各种临床研究表明，传统的细胞毒性化疗药物，如阿霉素、紫杉醇等，由于全身毒性、缺乏选择性和耐药性，临床疗效有限。所以，寻找一种新的治疗方案以解决此类问题的需求是非常迫切的。脂质体作为药物载体已经显示了较好的应用前景，其组成的脂质材料具有生物可降解性，毒性小等特点，还可缓释药物，延长药物作用时间。但是普通脂质体容易被调理素识别，被脏以外的其他单核巨噬细胞系统吞噬，存在选择性差，靶向效率低的问题。因此，开发靶向的新型给药系统，增加药物的脏分布和提高靶向性有望提高癌症的治疗效果。

发明内容

本发明克服了现有技术的不足，提供一种靶向肿瘤组织的脂质衍生物制备方法。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：一种靶向肿瘤组织的脂质衍生物制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：将脂质混合物溶入水中，对水溶液进行振动处理，以形成透明的脂质载体溶液，所述脂质载体溶液为透明状。

步骤S2：将所述脂质载体溶液调整至25-35℃，将所述脂质载体溶液置于封闭容器中。

步骤S3：将所述透明的脂质载体溶液的温度从25-35℃升高直至与所述透明的脂质载体溶液的主要相转变温度想接近，同时对容纳有所述透明的脂质载体溶液的所述封闭容器进行机械震荡，以在所述封闭容器中形成脂质衍生物。

本发明一个较佳实施例中，所述步骤S1中的封闭容器中填充有气体或疏水性化合物。

本发明一个较佳实施例中，所述填充的气体选自由卤代烷烃气体、惰性气体、氧气以及空气中的其中一种或多种气体。