[发明专利]一种口服的胰岛素多肽纳米胶囊的制备方法及应用在审
| 申请号： | 202110329876.0 | 申请日： | 2021-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN112999194A | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 李志;梁星星;薛昌宁;张丽粉;张振中;许晨露 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/24;A61K47/42;A61K38/28;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 450000 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 口服 胰岛素 多肽 纳米 胶囊 制备 方法 应用 | ||
1.一种可口服的胰岛素多肽纳米胶囊的制备方法，其特征在于通过两亲性多肽与磷脂酰胆碱类化合物自团聚的同时包覆胰岛素形成纳米囊，实现胰岛素口服降糖，口服胰岛素多肽纳米胶囊粒径为190-220nm，由以下步骤实现：
1)将80.0-120.0μg磷脂酰胆碱类化合物溶解于8-12mL三氟乙醇溶剂中，得到烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液；所述的烷基磷脂酸胆碱类化合物为十六烷基磷脂酰胆碱、二棕榈酸磷脂酰胆碱、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂、二油酰基磷脂酰乙醇胺中的任意一种；
2)将12.0-60.0μg支链两亲性多肽溶解于1-5mL三氟乙醇溶液中，得到多肽溶液；所述的多肽为
其Phe-Leu-Ile-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Ile-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys为主链，Phe-Leu-Ile-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Ile为支链；
3)将烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液加入到多肽溶液中，其中烷基磷脂酸胆碱类化合物和两亲性多肽的摩尔比为12:20，涡旋混合5-10min，在4000r/min的转速下，加入超纯水200μL，涡旋混合1-3min，25℃静置1-2h，4℃静置3-4h，高速离心10-15min，得多肽纳米胶囊；
4)将烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液加入到多肽溶液中，其中烷基磷脂酸胆碱类化合物和多肽的摩尔比为12:20，涡旋混合5-10min，在4000r/min的转速下，加入100IU/mL胰岛素100-200μL，涡旋混合1-3min，25℃静置1-2h，4℃静置3-4h，在14000r/min的转速下，高速离心3-5min，用去离子水反复冲洗3次，得口服胰岛素多肽纳米胶囊，所述的胰岛素为猪胰岛素、牛胰岛素、重组人胰岛素。
2.根据权利要求1所述的可口服的胰岛素多肽纳米胶囊的制备方法，其特征在于，由以下步骤实现:
1)将80.0μg磷脂酰胆碱类化合物溶解于8mL三氟乙醇溶剂中，得到烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液；所述的烷基磷脂酸胆碱类化合物为十六烷基磷脂酰胆碱、二棕榈酸磷脂酰胆碱、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂、二油酰基磷脂酰乙醇胺中的任意一种；
2)将12.0μg多肽溶解于1mL三氟乙醇溶液中，得到多肽溶液；所述的多肽为
其Phe-Leu-Ile-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Ile-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys为主链，Phe-Leu-Ile-Val-Ile-Gly-Ser-Ile-Ile为支链；
3)将烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液加入到多肽溶液中，其中烷基磷脂酸胆碱类化合物和多肽的摩尔比为12:20，涡旋混合5min，在4000r/min的转速下，加入超纯水200μL，涡旋混合1min，25℃静置1h，4℃静置3h，高速离心10min，得多肽纳米胶囊；
4)将烷基磷脂酸胆碱类化合物溶液加入到多肽溶液中，其中烷基磷脂酸胆碱类化合物和多肽的摩尔比为12:20，涡旋混合5min，在4000r/min的转速下，加入100IU/mL胰岛素100μL，涡旋混合1min，25℃静置1h，4℃静置3h，在14000r/min的转速下，高速离心3min，用去离子水反复冲洗3次，得口服胰岛素多肽纳米胶囊，所述的胰岛素为猪胰岛素、牛胰岛素、生物合成人胰岛素。
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