[发明专利]一种米诺地尔凝胶组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，更具体的涉及一种米诺地尔凝胶组合物及其制备方法。本发明的目的在于提供一种提升米诺地尔药物的吸收和生物利用度，增强药物治疗效果的凝胶剂及其制备方法。该凝胶组合物包含1～6％的米诺地尔、0.1～1％的增稠剂、0.5～5％的透皮促进剂、0.1～1％pH调节剂以及85～98％的含有丙二醇、乙醇的水溶剂。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，更具体的涉及一种米诺地尔凝胶组合物及其制备方法。

背景技术

米诺地尔，化学名为6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物，结构式为：

主要用作为降血压药物，用于顽固性、原发性或肾性高血压，同时也用于预防油脂性脱发。

目前市售的治疗脱发的米诺地尔制剂大多是溶液剂，但是溶液剂涂抹不便，易于流动，难以在施药部位保持，有效成分不能被完全的吸收，降低了药物利用度。相反，对于凝胶剂，因为本身状态黏稠，易于涂抹，可以在施药部位保持较长的时间，增强了药物吸收，提升了药物利用度。

现有技术中已经有对米诺地尔凝胶制剂的研究，但是受米诺地尔的溶解度、与皮肤接触时间等因素的影响，使得药物的吸收和生物利用度受到限制。

因此本领域需要提供一种提升米诺地尔药物的吸收和生物利用度，增强药物治疗效果的凝胶剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种提升米诺地尔药物的吸收和生物利用度，增强药物治疗效果的凝胶剂及其制备方法。

具体的技术方案为：

一方面，本发明提供了一种米诺地尔凝胶组合物，其特征在于，按照质量百分比，包含如下组分：1～6％的米诺地尔、0.1～1％的增稠剂、0.5～5％的透皮促进剂、0.1～1％pH调节剂以及85～98％的含有丙二醇、乙醇的水溶剂。

优选的，所述米诺地尔的质量百分比为2～5％。

优选的，所述丙二醇占所述凝胶组合物总量的30～50wt％。

优选的，所述pH值调节剂为胺类调节剂。

优选的，所述水与乙醇的重量比为1:1～1:2.5。

优选的，所述增稠剂为卡波姆。

优选的，所述透皮促进剂选自肉豆蔻酸异丙酯或氮酮中的一种或两种。

另一方面，本发明提供了本发明所述的米诺地尔凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将增稠剂浸泡过夜，搅拌分散1-2h，制备增稠剂溶液；

(2)将米诺地尔加入到丙二醇和乙醇的混合溶剂中，再加入透皮促进剂，搅拌1～2小时；

(3)将步骤(1)和步骤(2)得到的两种溶液混合，再加入pH调节剂，继续搅拌1小时。

可以理解，本发明在制剂中增添了透皮促进剂，可以增强药物的透皮效果，提高药物的生物利用度。

附图说明

图1为参比制剂与根据实施例1制备的凝胶组合物的半透膜透皮释放度对比图。

具体实施方式

为了便于理解，下面将对本申请进行更全面的描述，并给出了本申请的较佳实施例。但是，本申请可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。