[发明专利]白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202110334878.9 申请日: 2021-03-29
公开(公告)号: CN112807292B 公开(公告)日: 2022-04-08
发明(设计)人: 黄烈军;郝小江;李玲;牛艳芬;高丽辉;杨娟;苑春茂;顾玮;金军;蹇军友;胡占兴 申请(专利权)人: 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室);昆明医科大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P19/06
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 张梦泽
地址: 550000 贵州省贵阳市高*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 白首乌 二苯酮 制备 尿酸 药物 中的 应用
【说明书】:

发明提供了白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用,属于医药技术领域。试验结果表明,白首乌二苯酮可显著降低对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,其效价强于阳性药非布索坦1mg/kg剂量组,差异有统计学显著意义;同时,白首乌二苯酮8.0mg/kg和16.0mg/kg剂量组可以显著降低对尿酸诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,且有一定的剂量依赖性,与阳性药相比其效价强于阳性药苯溴马隆25mg/kg剂量组,差异有统计学显著意义。本发明提供的白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用中取得了良好的降尿酸的效果且安全无后遗症。

技术领域

本发明属于医药领域,具体涉及白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用。

背景技术

痛风是由嘌呤类物质代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少引起血尿酸增高的异质性疾病,其临床特点为高尿酸血症(HUA)。HUA不仅是痛风发生的生化基础,也是代谢综合征、糖尿病、高血压、心肌梗死、脑卒中、心血管疾病、冠心病、全因死亡、代谢性疾病以及慢性肾病等的独立危险因素。HUA患病率在世界范围内也呈上升趋势,成为严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题。

目前,抑制尿酸合成的代表药物为别嘌醇,促进尿酸排泄的代表药物为苯溴马隆。患者长期服用会出现不良反应,其中别嘌醇不良反应主要包括胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等;苯溴马隆不良反应主要有腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状,风团、斑疹、潮红、瘙痒等皮肤过敏症状,肝功能损害及谷草转氨酶、谷丙转氨酶及碱性磷酸酶升高。

非布索坦是2009年获批用于治疗慢性高尿酸血症的药物。相比传统治疗药别嘌呤醇和苯溴马隆,非布索坦降低尿酸的有效性较好,但常出现不良肝功能异常、腹泻、皮疹、胸痛、晕厥或头晕、加快或不规则心跳、说话困难、视力突然模糊或头痛等心血管疾病等不良副作用,目前已有心脏病发作、中风和心脏相关死亡的报道。2019年11月4日,加拿大卫生部以信函方式警示医务人员非布索坦可增加心血管死亡风险。

因此,急需开发一种安全、高效的降尿酸药物。

发明内容

为了解决上述问题,本发明提供了白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用。本发明白首乌二苯酮制备的药物具有明显的降低血尿酸活性,且安全无毒副作用。

为了实现上述目的,本发明提供如下技术方案:

本发明提供了白首乌二苯酮在制备降尿酸的药物中的应用。

本发明提供了白首乌二苯酮在制备治疗氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症药物中的应用。

本发明还提供了白首乌二苯酮在制备治疗尿酸诱导的高尿酸血症药物中的应用。

有益效果:

本发明提供了白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用。试验结果表明,白首乌二苯酮可显著降低对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,其效价强于阳性药非布索坦1mg/kg剂量组,差异有统计学显著意义;同时,白首乌二苯酮还可以显著降低对尿酸诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平。本发明提供的白首乌二苯酮在制备降尿酸药物中的应用中取得了良好的降尿酸的效果且安全无后遗症。

具体实施方式

本发明提供了白首乌二苯酮在制备降尿酸的药物中的应用。本发明对白首乌二苯酮的来源没有特殊要求,可以从耳叶牛皮消、隔山牛皮消、戟叶牛皮消等含有白首乌二苯酮的植物中分离得到,也可以直接购买市售标准品。在本发明中,所述白首乌二苯酮为耳叶牛皮消中分离得到,纯度优选不低于95%,进一步优选为98%。本发明所述白首乌二苯酮可以显著降低尿酸的水平,而且白首乌二苯酮是来源于植物的纯天然物质,安全无毒副作用。

本发明提供了白首乌二苯酮在制备治疗氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症药物中的应用。本发明所述白首乌二苯酮可显著降低对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,其效价强于阳性药非布索坦1mg/kg剂量组,可以用于制备治疗氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症药物。

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