[发明专利]伏立康唑的合成方法及应用有效
| 申请号： | 202110337504.2 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN112898273B | 公开（公告）日： | 2022-05-31 |
| 发明（设计）人： | 黄月娜;王进宇;潘淑华;王寿春 | 申请（专利权）人： | 海南锦瑞制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K9/28;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61K31/506;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京汇智英财专利代理事务所(普通合伙) 11301 | 代理人： | 何佳 |
| 地址： | 570216 海南省*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 伏立康唑 合成 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种伏立康唑的合成方法，其特征在于：所述合成方法为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇与锌粉和冰醋酸在甲醇中发生取代还原反应，反应结束后，再加入水，用三乙胺调节pH至7.5～8.5，过滤，水洗，即得伏立康唑，其化学反应式为：
取代还原反应的温度为15～30℃。
2.一种伏立康唑片，其特征在于：以重量份数计，有效成分的原料为根据权利要求1中所述伏立康唑的合成方法所合成的伏立康唑50份、辅料102份、粘合剂3份、硬脂酸镁2份和薄膜包衣预混剂250-470份；
以重量份数计，所述辅料为乳糖70份，预胶化淀粉20份和交联羧甲基纤维素钠12份；
所述粘合剂为聚维酮K30。
3.根据权利要求2所述的伏立康唑片的一种制备方法，其特征在于：所述制备方法是通过分别取伏立康唑和辅料粉碎过筛后混合，加入粘合剂的水溶液再次混匀，经制粒、干燥整粒后，加入硬脂酸镁混合并涂覆薄膜包衣预混剂，即得所述伏立康唑片；所述伏立康唑粉碎后的粒径D90为45～95μm；所述辅料粉碎后的细度为60～80目；所述干燥的温度为50～60℃。
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