[发明专利]用于增加睑板腺脂质分泌物的含硫醇及二硫化物的药剂在审
申请号: | 202110338196.5 | 申请日: | 2016-09-28 |
公开(公告)号: | CN113144203A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 希蒙·艾姆萨勒姆;亚伊尔·阿尔斯特;多伦·弗里德曼;奥默·拉法尔里 | 申请(专利权)人: | 阿祖拉眼科有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K47/06;A61K47/44;A61P27/02;A61P43/00;A61K31/20;A61K33/04;A61K31/683;A61K31/195;A61K31/095;A61K31/198;A61K31/401;A61K31/325;A6 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陆扬;韦昌金 |
地址: | 以色列特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 增加 睑板腺脂质 分泌物 硫醇 二硫化物 药剂 | ||
1.一种用于增加睑板腺的脂质分泌物的方法,其包括向有需要的患者的眼睑边缘局部施用眼用组合物,所述眼用组合物包含眼科上可接受的载体和有效量的至少一种增加所述睑板腺中脂肪生成或增加所述睑板腺的脂质分泌物的药剂,其中所述药剂包含巯基基团、-SeH基团或二硫化物。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述药剂包含巯基基团。
3.如权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述药剂选自卡托普利、佐芬普利、硫普罗宁、青霉胺、L-半胱氨酸、硒代半胱氨酸、谷胱甘肽、二硫苏糖醇、塞奥芬、半胱胺、布西拉明、2,3-二巯基丙醇、1,1-乙二硫醇、二巯基琥珀酸、呋喃-2-基甲硫醇、奥马曲拉、卵硫醇A、泛酰巯基乙胺、伦唑普利、硫代水杨酸、硫氢可的松、真菌硫醇、辅酶A和辅酶B。
4.如权利要求1所述的方法,其中所述药剂包含二硫键。
5.如权利要求1或权利要求4所述的方法,其中所述药剂选自双硫仑、Psammaplin A、二黄原酸、泛硫乙胺、呋喃硫胺、奥托硫胺、舒布硫胺、丙舒硫胺、福美双、硫辛酸、香菇香精、阿交烯、蒜素、Gemopatrilat和Sulfanegen。
6.如权利要求1-5中任一项所述的方法,其中所述眼科上可接受的载体包含至少一种眼科上可接受的赋形剂。
7.如权利要求1-6中任一项所述的方法,其进一步包括向所述患者施用角质溶解剂的步骤。
8.如权利要求7所述的方法,其中所述角质溶解剂选自过氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水杨酸、二硫化硒、α-羟基酸、尿素、硼酸、视黄酸、乳酸、巯基乙酸钠或尿囊素。
9.一种用于治疗睑板腺功能紊乱(MGD)的方法,其包括向有需要的患者的眼睑边缘局部施用包含眼科上可接受的载体和治疗有效量的至少一种药剂的眼用组合物,其中所述药剂选自卡托普利、佐芬普利、硫普罗宁、青霉胺、谷胱甘肽、二硫苏糖醇、塞奥芬、半胱胺、布西拉明、2,3-二巯基丙醇、1,1-乙二硫醇、二巯基琥珀酸、呋喃-2-基甲硫醇、奥马曲拉、卵硫醇A、泛酰巯基乙胺、伦唑普利、硫代水杨酸、硫氢可的松、真菌硫醇、辅酶A和辅酶B,或者其中所述药剂包含二硫化物。
10.如权利要求9所述的方法,其中所述药剂包含二硫键。
11.如权利要求9或10所述的方法,其中所述药剂选自双硫仑、Psammaplin A、二黄原酸、泛硫乙胺、呋喃硫胺、奥托硫胺、舒布硫胺、丙舒硫胺、福美双、硫辛酸、香菇香精、阿交烯、蒜素、Gemopatrilat和Sulfanegen。
12.如权利要求9-11中任一项所述的方法,其中所述眼科上可接受的载体包含至少一种眼科上可接受的赋形剂。
13.如权利要求9-11中任一项所述的方法,其进一步包括向所述患者施用角质溶解剂的步骤。
14.如权利要求13所述的方法,其中所述角质溶解剂选自过氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水杨酸、二硫化硒、α-羟基酸、尿素、硼酸、视黄酸、乳酸、巯基乙酸钠或尿囊素。
15.如权利要求9-11中任一项所述的方法,其中所述睑板腺功能紊乱的特征在于睑板腺的阻塞。
16.如权利要求15所述的方法,其中重复向所述患者的眼睑边缘局部施用所述药剂,直至所述睑板腺阻塞得以基本消除。
17.如权利要求15所述的方法,其中周期性地重复向所述患者的眼睑边缘局部施用所述药剂,以防止睑板腺阻塞的形成。
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