[发明专利]一种碳-11（11

说明书

本发明公开了一种碳‑11(¹¹C)放射性药物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。用¹¹C标记的正电子放射性药物，包括¹¹C‑FAPI‑01和¹¹C‑FAPI‑02，化学命名分别为(S)‑N‑(2‑(2‑氰基吡咯烷‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑6‑(甲氧基‑¹¹C)喹啉‑4‑羧酰胺和(S)‑N‑(2‑(2‑氰基‑4,4‑二氟吡咯烷‑1‑基)‑2‑氧代乙基)‑6‑(甲氧基‑¹¹C)喹啉‑4‑羧酰胺；其制备包括合成和分离纯化方法；该放射性药物可作为显像剂用于正电子发射计算机断层成像PET/CT检查中。本发明放射化学合成反应条件温和，合成时间快捷，放射化学产率高，能靶向检查成纤维细胞激活蛋白。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种碳-11(¹¹C)放射性药物及其制备方法和应用。

背景技术

正电子发射断层扫描技术(Positron emission tomography,PET)是核医学领域比较先进的医学影像技术，该技术以放射性核素示踪技术为基础，具有高灵敏度、高空间分辨度、全身三维影像等特点，是一种极具临床价值的诊断手段。目前在PET技术中，示踪剂具有重要作用。PET技术中通常根据示踪剂在人体内代谢过程，通过PET显像检测示踪剂分布，从为癌症诊断治疗提供依据。但是，目前临床广泛使用的PET示踪剂18F-FDG对肿瘤细胞并不具有靶向性，一定程度上限制了PET技术在肿瘤诊断与鉴别上的应用。因而开发一种新型具有肿瘤细胞靶向性的示踪剂分子在PET技术中有着重要意义。

成纤维细胞激活蛋白((Fibroblast activation protein，FAP))是一种跨膜丝氨酸蛋白酶，其与肝纤维化、肺纤维化、骨关节炎等多种疾病相关，FAP蛋白存在于90％的人体肿瘤间质细胞及上皮细胞中，对肿瘤的生长有重要参考价值。FAP 可表达于多数上皮性肿瘤间质中的成纤维细胞上，这种特异性的表达为各种癌的诊断和治疗提供了一个有前景的靶目标，因而，FAP蛋白作为癌症检查靶点有着重要意义。2019年，德国海德堡医学院和德国癌症研究中心开发了⁶⁸Ga标记的 (Fibroblast activating protein inhibitor，成纤维细胞激活蛋白抑制剂)FAPI分子探针，并证明该放射性药物分子可有效识别近30种恶性肿瘤，充分展现了FAP蛋白抑制剂在诊断上的价值。而相比于⁶⁸Ga核素，¹⁸F核素具有更长的半衰期、更好的显像效果、更容易大量生产等优点。因此，后续研究人员用¹⁸F核素替代⁶⁸Ga核素标记FAPI分子，但目前国内外尚未报道的¹¹C标记的FAPI分子探针。

因此，本领域的技术人员致力于开发靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的¹¹C标记的正电子放射性药物及其制备方法和应用。

发明内容

有鉴于现有技术的上述缺陷，本发明所要解决的技术问题是提供一种制备简单，标记率高，生物性能良好，且具有更好的体内稳定性的新型靶向成纤维细胞激活蛋白的¹¹C标记的正电子放射性药物及其制备方法和应用。