[发明专利]一种多肽P10581及其在制备缓解骨癌痛药物中的用途

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种多肽P10581及其在制备缓解骨癌痛药物中的用途，所述多肽P10581的氨基酸序列如SEQ ID N0.1所示。本发明合成的多肽P10581能够有效、稳定的缓解骨癌痛。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种多肽P10581及其在制备缓解骨癌痛药物中的用途。

背景技术

骨癌早期疼痛特点为局部疼痛，多为持续性，逐渐加重，夜间尤重，影响睡眠，服用一般止痛药无法止痛，还可在肿瘤发生部位及周周牵涉痛。乳腺癌骨转移指乳腺癌细胞经血行转移至骨组织引起的以骨损害、疼痛为主要表现的疾病，乳腺癌骨转移常见部位有脊柱、骨盆、髋关节周围、长骨的骨干等，常见表现有背部持续性疼痛、肢体麻木、肌无力、肋骨疼痛、咳嗽、胸腔积液等，病情严重者甚至出现骨痛加剧、病理性骨折、椎体变形，脊髓压迫、骨转移病灶进展及高钙血症等严重症状。

目前临床上对癌症病人疼痛的镇痛药物已有多种，其中最常用且镇痛效果最好的是吗啡，但吗啡也有其明显的副作用及缺点，比如长期应用的成瘾性、后期的耐药性，以及对部分顽固性癌性疼痛镇痛效果不佳等。因此临床上急需要寻找一种镇痛效果能堪比吗啡但无吗啡副作用的药物。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种多肽P10581及其在制备缓解骨癌痛药物中的用途，所述的多肽P10581能够有效、稳定的缓解骨癌痛，且其镇痛耐受性低于吗啡。

本发明的第一个目的提供一种多肽P10581，所述多肽P10581的氨基酸序列如SEQID N0.1所示。

本发明的第二个目的提供一种包含权利要求1所述的多肽P10581的镇痛药物。

进一步地，所述缓解骨癌痛药物包括但不限于药剂学上允许的粉剂、片剂、丸剂、颗粒、口服液或者注射液。

进一步地，所述注射液包括但不限于皮下注射液和腹腔注射液。

本发明的第三个目的提供上述多肽P10581在制备缓解骨癌痛药物中的用途。

进一步地，所述多肽P10581皮下注射(S.C.)给药剂量为7.2-14.4μg/kg。

进一步地，所述多肽P10581腹腔注射(i.p.)方式给药剂量为270-540μg/kg。

进一步地，所述多肽P10581用于制备骨癌痛稳定镇痛的药物。

进一步地，所述多肽P10581用于制备低药物耐受性的骨癌痛镇痛药物。

与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

1、本发明中多肽P10581能够高效且稳定的缓解乳腺癌骨转移大鼠的骨癌痛，其镇痛效果具有剂量依赖性。

2、本发明中P10581对大鼠骨癌痛的急性镇痛效果，在作用5小时后，其镇痛效果明显强于吗啡。

3、本发明中，吗啡连续给药5天(每天给药2次)对骨癌痛的镇痛效果完全消失，说明吗啡对骨癌痛的镇痛作用产生耐受性；但合成肽P10581对骨癌痛仍然具有镇痛效果，因此合成肽P10581的镇痛耐受性低于吗啡。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1表示本发明中大鼠骨癌痛造模后的痛阈值变化；

图2表示本发明中腹腔注射多肽P10581对大鼠骨癌疼痛的镇痛效果；