[发明专利]一种淫羊藿的磷酸酯类衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于药物技术领域，公开了一种淫羊藿的磷酸酯类衍生物及其制备方法和应用。所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的化学结构式如式(1)所示，其中，R₁选自或R₂选自H或R₁，R₃选自H或本发明的淫羊藿的磷酸酯类衍生物，部分修饰后衍生物较修饰前细胞毒性显著增强，同时在抗骨质疏松。该淫羊藿的磷酸酯类衍生物可应用在制备前列腺癌细胞的药物，抗骨质疏松的保健品、药物辅料或药品领域中。

技术领域

本发明属于药物技术领域，更具体地，涉及一种淫羊藿的磷酸酯类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

淫羊藿为我国传统的补益中草药，又名仙灵脾，小檗科淫羊藿属。淫羊藿具有补肾壮阳、强筋健骨、祛风除湿等功效，是一味中医治疗骨质疏松方剂的传统中药材，对其使用均为在中医理论指导下使用淫羊藿植株煎汤、浸酒、熬膏和制丸散等。目前，现代医学针对骨质疏松的治疗主要采用双磷酸盐、降钙素、氟化物和激素替代疗法等，但疗效均存在一定争议，且副作用明显，限制了药物的使用。我国中医药治疗骨质疏松症的历史悠久，对骨质疏松的症状具有明显的改善作用，传统中药价格低廉和副作用低等优点。淫羊藿的主要成分淫羊藿苷具有抗肿瘤功效、壮骨、调节免疫功能、改善心血管功能、抗衰老和抗氧化功能、增强抗毒病能力和增强性功能等生理活性。天然产物作为化学药物本身或药物研发的先导化合物是多年来药物研发人员从事化学药物研发的重要研究方法之一，黄酮苷类化合物淫羊藿苷也成为研究的热点。

磷是生物体中不可缺少的元素之一，在体内主要以羟基磷灰石(3Ca₃(PO₄)₂-Ca(OH)₂)的无机盐形式存在于骨和牙齿中，占其总量的87.6％，部分磷以HPO₄^2-和H₂PO₄^-的形式存在于血、尿和组织液中，起到调节pH和Ca、P平衡的作用。核酸中极其重要的磷酸双酯，其中磷的含量约9％。作为有机磷小分子化合物，磷酰胺及其酯类衍生物大多具有广泛的的生物活性，它们参与生命有机体内的物质转化并在其生命过程中发货着重要作用，在医药上对一些官能团进行结构改造，以改变其作用方式和生物活性，这对于更好的认识生命体及人类自身，促进新药开发，都具有重要意义。

发明内容

为了解决上述现有技术中存在的问题。本发明的目的在于提供一种淫羊藿的磷酸酯类衍生物，该类化合物具有作为抗肿瘤和抗骨质疏松的作用。

本发明的另一目的在于提供上述淫羊藿的磷酸酯类衍生物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述淫羊藿的磷酸酯类衍生物的应用。

本发明的目的通过下述技术方案来实现：

一种淫羊藿的磷酸酯类衍生物，所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的化学结构式如式(1)所示：

其中，R₁选自R₂选自H或R₁，R₃选自H

优选地，当R₂和R₃同时为H时，所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的分子结构式为：

更为优选地，所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的分子结构式为：

优选地，当R₂为H且R₃为时，所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的分子结构式为：

优选地，当R₂为R₁且R₃为时，所述的淫羊藿的磷酸酯类衍生物的分子结构式为：