[发明专利]葛杜宁及其衍生物在制备抗氧化药物和/或化妆品及治疗类风湿性关节炎药物中的用途

说明书

本发明提供了葛杜宁及其衍生物在制备抗氧化药物和/或化妆品及治疗类风湿性关节炎药物中的用途，属于医药领域。具体提供了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物在制备抗氧化的药物和/或化妆品、和/或治疗类风湿性关节炎的药物中的用途，其中，R₁～R₆分别独立选自氢、C₁～C₆烷基、‑C(O)R₇；R₇选自C₁～C₆烷基。本发明研究发现GDN和其衍生物7‑d‑GDN可显著抑制RASFs细胞增殖，起到治疗类风湿性关节炎的效果，可以用于制备治疗类风湿性关节炎的药物；同时，GDN和其衍生物7‑d‑GDN具有抗氧化作用，可以用于制备抗氧化的药物，还可以用于制备抗氧化、抗衰老的化妆品。GDN和其衍生物7‑d‑GDN的新用途，使其具有更加良好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及葛杜宁及其衍生物在制备抗氧化药物和/或化妆品及治疗类风湿性关节炎药物中的用途。

背景技术

类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病，属于自身免疫性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。其发病原因可能与遗传、感染、性激素有关。类风湿关节炎可见于任何年龄，其中80％发病于35～50岁，女性患者约3倍于男性。目前，对于类风湿性关节炎多采用药物治疗，主要包括非甾体抗炎药(NSAIDs)、抗风湿病药物(DMARDs)、糖皮质激素及生物抗体药物。然而，这些药物具有严重副作用或损伤器官，因此，迫切需要寻找新的治疗方法。

抗氧化是指抗氧化自由基的简称，英文Anti-Oxidant。人体因为与外界的持续接触，包括呼吸(氧化反应)、外界污染、放射线照射等因素不断的在人体体内产生自由基。科学研究表明，癌症、衰老或其它疾病大都与过量自由基的产生有关联。抗氧化类药物可减少氧自由基对血管壁的损害，从而起到抗动脉样硬化的作用。具有抗氧化作用的化妆品也能起到美容保养的作用，因此，研究抗氧化药物或化妆品具有重要意义。

葛杜宁(Gedunin,GDN)和7-去乙酰基葛杜宁(7-deacetylgedunin,7-d-GDN)为植物香椿的活性成分，GDN的分子式为C₂₈H₃₄O₇，分子量为482.57，CAS号为2753-30-2；7-d-GDN的分子式为C₂₆H₃₄O₆，分子量为442.54，CAS号为10314-91-7；它们的化学结构式如下：

GDN和7-d-GDN具有多种生物活性，如抗菌、抗过敏、镇痛等。但是，目前尚未发现GDN和7-d-GDN具有治疗类风湿性关节炎和抗氧化的作用。

发明内容

本发明的目的是提供葛杜宁及其衍生物在制备抗氧化药物和/或化妆品及治疗类风湿性关节炎药物中的用途。

本发明提供了式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物在制备抗氧化的药物和/或化妆品、和/或治疗类风湿性关节炎的药物中的用途：

其中，R₁～R₆分别独立选自氢、C₁～C₆烷基、-C(O)R₇；

R₇选自C₁～C₆烷基。

进一步地，所述化合物如式II所示：