[发明专利]1-氟甲基-四氢异喹啉衍生物的合成新方法

权利要求书

1.一种合成式(I)所示的1-氟甲基-四氢异喹啉衍生物的方法，其特征在于，采用式(II)所示的四氢异喹啉衍生物为原料，在一种金属催化剂和一种氧化剂的存在下，与式(III)所示的苯并(2-氟-1，3-二硫杂环戊烷-1，1，3，3-四氧化物)，在一种溶剂中反应，得到式(IV)所示的偶联产物，然后与一种还原剂发生脱砜基反应，得到式(I)所示的1-氟甲基-四氢异喹啉衍生物；所述的金属催化剂为溴化亚铜、氯化亚铜、溴化铜、氯化铜、氯化铁；所述的氧化剂为二叔丁基过氧醚、叔丁基过氧化氢、过氧化氢；所述的溶剂为乙腈、甲醇、甲苯、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺；所述的还原剂为镁、钠汞齐、铝汞齐、二碘化钐；所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物的结构如下：

其中：

R代表氢、C₁～C₆烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、氰基、乙酰基、甲氧羰基、乙氧羰基；

Ar代表苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、取代的苯基，取代基为C₁～C₆烷基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、氰基、乙酰基、甲氧羰基、乙氧羰基。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的催化剂为溴化亚铜。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的氧化剂为叔丁基过氧化氢。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶剂为乙腈。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的还原剂为钠汞齐。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于式(II)所示的四氢异喹啉衍生物与式(III)所示的苯并(2-氟-1，3-二硫杂环戊烷-1，1，3，3-四氧化物)的用量的摩尔比为0.5∶1～2∶1，优选为1.2∶1。