[发明专利]二芳基衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202110350903.2 | 申请日: | 2021-03-31 |
公开(公告)号: | CN113461665B | 公开(公告)日: | 2023-05-19 |
发明(设计)人: | 陈俐娟 | 申请(专利权)人: | 成都赜灵生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D413/12;C07D498/08;C07D491/08;C07D213/56;C07D405/12;C07D491/113;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/441 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 张小丽 |
地址: | 610000 四川省成都市中国(四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐:
其中,X为O;m=1;n=1、2、3;
R1为
R3为环丙烷基;
R11、R12、R14、R15独立的为-H,R13独立的为H、乙基、异丁基、
R4独立的为C1~C4烷基、C3~C6环烷基、C1~C4烷氧基、或氟取代的环丙基;R5为环丙烷基;
R2为苯基或
所述二芳基衍生物不包括
2.根据权利要求1所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:结构式如式Ⅴ所示:
其中,R13为-H、乙基、异丁基、
R4独立的为C1~C4烷基、C3~C6环烷基、C1~C4烷氧基、或氟取代的环丙基;R5为环丙烷基;
R2为苯基或
3.根据权利要求1或2所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐,结构式如下:
4.药物组合物,是由权利要求1~3任一项所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的。
5.权利要求1~3任一项所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备微管寡聚化抑制剂中的用途。
6.权利要求1~3任一项所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备Src激酶抑制剂中的用途。
7.权利要求1~3任一项所述的二芳基衍生物或其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药物组合物在制备治疗肿瘤、皮肤疾病和/或其它疾病的药物中的用途,其特征在于:所述皮肤疾病选自:光化性角化病、银屑病、异位性皮炎、牛皮癣、白癜风、玫瑰疹和/或系统性红斑狼疮;所述其它疾病选自:自身免疫型糖尿病、糖尿病视网膜病变、肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩侧索硬化、脊髓小脑退行性病变、动脉粥样硬化、贫血、镰刀形红细胞贫血症、地中海贫血症、骨关节炎、类风湿性关节炎、疟疾、锥形虫病、蠕虫病、原虫感染、多发性硬化症、狼疮、哮喘、过敏性鼻炎和/或炎性肠病。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述肿瘤选自:实体瘤、肉瘤、血液系统癌症,亚型有乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、子宫颈癌、睾丸癌、结肠癌、结肠直肠癌、肝癌、非小细胞肺癌、鳞状细胞癌、小细胞肺癌、胃癌、胃肠道间质瘤、胰腺癌、膀胱癌、生殖细胞瘤、肥大细胞瘤、肥大细胞增多症、胶质母细胞瘤、神经母细胞瘤、星形细胞瘤、黑色素瘤、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、缓慢进展淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、急性髓细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、骨髓瘤和/或骨髓增生异常综合症。
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