[发明专利]一种手性吲哚酮类衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种手性吲哚酮类衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮酰胺、醛和烯胺为原料，加入吸水剂，以取代苯胺、钯(II)二聚体和手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中，反应得到式(Ⅰ)所示手性吲哚酮类衍生物，

重氮酰胺的结构式为醛的结构式为R⁴-CHO；

烯胺的结构式为手性磷酸的结构式为构型为S构型；

其中，R¹选自C6-C10芳基或C1-C6烷基；

R²选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素；

R³选自氢或C1-C3烷基；

R⁴选自C6-C10芳基、C4-C8杂环芳基或C2-C8炔基；

Ar选自C6-C10芳基或C4-C8杂环芳基；

其中，所述C2-C8炔基上的氢原子任选地被下组取代基取代：卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基、氰基、硝基、酯基、C6-C10芳基或C4-C8杂环芳基；

所述C1-C6烷基上的氢原子任选地被下组取代基取代：卤素、C1-C3卤代烷基、氰基、硝基、酯基或C1-C6烷氧基；

所述C6-C10芳基上的氢原子任选地被下组取代基取代：卤素、C1-C3卤代烷基、氰基、硝基、酯基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述钯(II)二聚体为烯丙基氯化钯二聚体、2-甲基烯丙基氯化钯二聚体、氯化丁烯钯二聚体或氯化肉桂基钯二聚体。

3.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化剂中，取代苯胺、钯(II)二聚体和手性磷酸的摩尔比为1～10:0.5:1。

4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述催化剂中，取代苯胺、钯(II)二聚体和手性磷酸的摩尔比为6:0.5:1。

5.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯或甲基叔丁基醚中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述取代苯胺为对氯苯胺、间氯苯胺、邻氯苯胺、对甲苯胺、间甲苯胺、邻甲苯胺、对甲氧基苯胺、间甲氧基苯胺、邻甲氧基苯胺、对溴苯胺、间溴苯胺、邻溴苯胺、对硝基苯胺、间硝基苯胺或邻硝基苯胺。

7.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于，所述吸水剂为分子筛。