[发明专利]一种含吲哚骨架的稠环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 202110353762.X | 申请日： | 2021-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN113024556B | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 徐允河;李曼 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07D471/18 | 分类号： | C07D471/18;C07D495/22 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 乔恒婷 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 骨架 环化 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种含吲哚骨架的稠环化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
在氩气气氛下，以含有吲哚骨架的N-二取代烯烃即式I化合物作为反应底物，在钯催化剂、配体和碱金属碳酸盐以及添加剂水的作用下实现分子内Heck环化串联反应，获得相应的含吲哚骨架的稠环化合物II；反应路线如下所示：
取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9分别独立地选自氢、烷基、芳基或卤素；所述烷基为C1-12烷基；所述芳基选自苯基、萘基、噻吩基；
反应温度为100℃-120℃，反应时间为12h-24h；
所述钯催化剂为二碘化钯、二溴化钯或新戊酸钯；
所述配体为4-(二甲氨基)三苯基膦或三(对甲氧基苯基)膦；
所述碱金属碳酸盐为碳酸铯或碳酸钠。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：
式I化合物与钯催化剂的摩尔比为10:1，钯催化剂与配体的摩尔比为1:2，式I化合物与碱金属碳酸盐的摩尔比为1:3，式I化合物与水的摩尔比为1:7。
3.根据权利要求1-2所述的任一种制备方法，其特征在于：
反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂为乙腈或甲苯，或为由甲苯和乙腈按体积比1:1构成的混合溶剂。
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