[发明专利]一种辛伐他汀胶囊的制备方法和辛伐他汀胶囊

说明书

本申请公开一种辛伐他汀胶囊的制备方法和辛伐他汀胶囊。选取粒径小于20目的辛伐他汀混合物颗粒，并且分别限定了粒径范围在20～60目之间的辛伐他汀混合物颗粒的含量，便于在人体内溶解，从而保证了胶囊在人体内长效稳定的溶出，增加过60目筛的辅料交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁，将按照辛伐他汀混合物颗粒、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁、辛伐他汀混合物颗粒的顺序加入混合机中，进行混合，有利于加速辛伐他汀溶解，保证了辛伐他汀的较高溶出度。因此选用合适的辅料、调整药物材料的放置顺序和混合时间，能够提高辛伐他汀胶囊的溶出度，制得了高溶出度的辛伐他汀胶囊，解决了现有辛伐他汀胶囊溶出度低的技术问题。

技术领域

本申请涉及医药技术领域，尤其涉及一种辛伐他汀胶囊的制备方法和辛伐他汀胶囊。

背景技术

随着社会在不断的发展，人们的生活水平和工作节奏在不断加快，心脑血管疾病患者也在不断增多，心脑血管疾病也被称为“富贵病”的“三高症”，是指心脏和动脉血管发生硬化而引起的心脏缺血或出血的疾病，包括冠心病、心绞痛、高血压、心律失常、心肌梗塞和脑梗死等症状。心脑血管疾病一直威胁人类的健康，高血压、高血脂、冠心病和糖尿病已成为“时代的瘟疫”。

据统计，60岁以上人民群体中，40％～45％患有高血压的同时还患有高血糖或高血脂，50％左右的糖尿病人都合并有高血压、高血脂等多种老年疾病。心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高和并发症多”即“四高一多”的特点，心脑血管疾病患者首次发病年龄在60岁以下的，其发病率高达13.6％，且每天以两万人的速度递增；死亡率高达45％，占总死亡人数的50％；致残率和脑中风病人致残率高达75％，冠心病病人成为半劳力；复发率高和心脑血管疾病(心梗和脑梗)五年内复发率高达42％；由心脑血管意外引发的呼吸系统、消化系统、泌尿系统等病症较多。其中高血脂是心脑血管疾病的代表性疾病之一。

高血脂症，是一种常见病症，不仅在中老年人当中发病率高，而且近年来开始“青睐”年轻的白领一族。血脂过高，容易造成“血稠”，在血管壁上沉积，形成动脉粥样硬化。这些沉积物增多和增大，逐渐堵塞血管，使血流变慢，严重时血流被中断。这种情况如果发生在心脏，就引起冠心病；如果发生在肾脏，就会引起肾动脉硬化和肾功能衰竭；发生在下肢，会出现肢体坏死和溃烂等症状。此外，高血脂可引发高血压、诱发胆结石和胰腺炎，加重肝炎，导致男性性功能障碍和老年痴呆等疾病。因此，高脂血症不仅是血脂高一点的问题，其严重性绝对不能忽视。

辛伐他汀是一种HMG-COA(β-羟基和β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂，它通过竞争性抑制胆固醇合成代谢中的一个早期限速酶(HMG-COA还原酶)，从而减少胆固醇的生物合成，调节血脂。辛伐他汀能降低血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDC-C)含量，轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和降低血浆甘油三酯(TG)，辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，转化为活性代谢物e-羟酸结构，可降低肝脏胆固醇的合成及调节低密度月旨蛋白受体，促进低密度脂蛋白清除而降低细胞内胆固醇的水平，中度降低血清甘油三脂水平和增高血高密度脂蛋白水平，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄而出。辛伐他汀具有针对性强、疗效显著、毒副作用小和耐受性好等优点，是治疗高胆固醇血症最好的药物之一。

目前市售的辛伐他汀胶囊，存在个体溶出度差异大的问题，辅料通常选用硬脂酸镁，其作用是润滑剂，由于硬脂酸镁的疏水性质，可能会降低辛伐他汀胶囊的溶出度，无法满足人们的需求。

发明内容

本申请实施例提供了一种辛伐他汀胶囊的制备方法，用以解决现有的辛伐他汀胶囊存在个体溶出度差异大，影响辛伐他汀胶囊的溶出度，无法满足人们的需求的技术问题。

有鉴于此，本申请提供了一种辛伐他汀胶囊的制备方法，包括以下步骤：

S1：粘合剂配置，将处方量羟丙甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得羟丙甲基纤维素乙醇溶液粘合剂；