[发明专利]一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于所述制备方法如下：将式（Ⅰ）所示的炔酮取代的苯甲醛化合物和四氟硼酸盐加入反应容器中，随后加入溶剂和氢源进行反应，反应结束后通过柱层析后分离得到式（II）所示产物，其反应方程式如下：

式中，R¹为供电子基团或吸电子基团，供电子基团包括甲氧基，吸电子基团包括氯或三氟甲基；R²为取代芳基、苯乙烯基、苯并呋喃、1-环己烯基、正己基、叔丁基或环丙基的一种，取代芳基中的取代基为供电子基或吸电子基团，供电子基团包括甲氧基、叔丁基或甲基，吸电子基包括卤素、醛基、酯基、三氟甲基、氰基或苯基；

四氟硼酸盐为1-（氯甲基）-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷四氟硼酸盐（F1）、1-氯甲基-4-氢-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐（F2）、1-甲基-4-氢-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐（F3）、1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐（Selectfluor）的一种，四氟硼酸盐的结构式如下：

；

氢源为水；

反应的溶剂为氯苯、1，2-二氯乙烷中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于四氟硼酸盐、氢源及式（Ⅰ）所示的炔酮取代的苯甲醛化合物的投料摩尔比为2-3:3-6:1。

3.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于四氟硼酸盐、氢源及式（Ⅰ）所示的炔酮取代的苯甲醛化合物的投料摩尔比为2.5:5.0:1。

4.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于四氟硼酸盐为Selectfluor。

5.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于反应的溶剂为1，2-二氯乙烷。

6.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于反应温度为100~110℃。

7.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于反应温度为110℃。

8.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于反应时间为3-80 h。

9.根据权利要求1所述的一种含烯基氟的3-羟基-1-茚酮衍生物的制备方法，其特征在于反应时间为5-15 h。