[发明专利]含氮杂芳类衍生物的盐及其晶型在审
申请号: | 202110360835.8 | 申请日: | 2021-04-02 |
公开(公告)号: | CN113493440A | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
发明(设计)人: | 詹小兰;呙临松 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D513/10;C07D498/10;C07D471/10;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含氮杂芳类 衍生物 及其 | ||
1.一种通式(I)所示化合物的酸式盐,
其中:
R1选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基,其中所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基,任选进一步被氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R2选自氢、氨基或C1-6烷基;
R3选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基或3-12元杂环基,其中所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基和3-12元杂环基,任选进一步被氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R4选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基;
R5和R6各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟烷基、C2-6烯基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基,其中所述的C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟烷基、C2-6烯基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基,任选进一步被氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
或者,R5和R6链接形成一个C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基,其中所述的C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基,任选进一步被选自氘、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基和5-12元杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
酸式盐的酸为无机酸或有机酸,优选地,所述无机酸选自盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸或磷酸;有机酸选自2,5-二羟基苯甲酸、1-羟基-2-萘甲酸、醋酸、二氯醋酸、三氯醋酸、乙酰氧肟酸、己二酸、苯磺酸、4-氯苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基苯甲酸、癸酸、己酸、辛酸、肉桂酸、柠檬酸、环己烷氨基磺酸、樟脑磺酸、天门冬氨酸、樟脑酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、谷氨酸、异抗坏血酸、乳酸、苹果酸、扁桃酸、焦谷氨酸、酒石酸、十二烷基硫酸、二苯甲酰酒石酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙烷磺酸、蚁酸、富马酸、半乳糖酸、龙胆酸、戊二酸、2-酮戊二酸、乙醇酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、抗坏血酸、天冬氨酸、月桂酸、樟脑酸、马来酸、丙二酸、甲磺酸、1,5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、双羟萘酸、丙酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、丁二酸、硫氰酸、十一碳烯酸、三氟乙酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或L-苹果酸。
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