[发明专利]连翘酯苷A在制备抗食管鳞癌药物中的应用

说明书

本发明提供了一种连翘酯苷A在制备抗食管癌药物中的应用，其中，连翘酯苷A作为所述抗食管鳞癌药物中的活性成分，其分子式为C₂₉H₃₆O₁₅。连翘酯苷A主要是通过抑制食管鳞癌细胞增殖、克隆形成、细胞迁移，或者通过阻滞食管鳞癌细胞周期、促进食管鳞癌细胞凋亡以达到抗食管鳞癌的目的；所以，连翘酯苷A对食管鳞癌的恶性表型具有抑制作用。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及连翘酯苷A在制备抗食管鳞癌药物中的应用。

背景技术

食管癌是最常见的消化道恶性肿瘤，是全球六大致死性肿瘤之一，在我国癌症死亡率中排名第四。根据组织学类型，食管癌分为食管鳞癌和食管腺癌，其中，食管鳞癌是主要的病理类型。食管癌在我国的发生呈逐年上升趋势，我国新发病例占据世界新发食管癌病例一半以上，而河南安阳的林州市是食管癌的高发区。由于早期食管癌并无特异性的临床症状，大多数食管癌患者就诊时已是中晚期，甚至出现了远端转移。目前，食管癌的5年生存率不到15％，其中一个重要的原因是患者术后治疗效果不佳，临床上缺乏具有明确疗效的药物。随着中国中药现代化进程的迅速发展，将传统中药应用到肿瘤的临床治疗成为癌症药物研究的流行动态。

连翘为木犀科连翘属植物，大量生长于我国河南、山西等地，是双黄连口服液、银翘解毒胶囊的主要原料，归肺、心、小肠经，始记载于《本草神农经》，有“疮家圣药”之称，具有清热解毒、通调三焦、除湿退黄、消肿散结的作用。连翘酯苷A(Forsythoside，FSA)，是从连翘干燥果实中分离的苯乙醇类糖苷单体，是连翘提取物的主要活性成分，具有抗氧化、保护肺损伤、抗病毒和抗炎的药理作用。

例如，北京中医药大学于2019年12月13日申请的、申请号为CN2019112858957名称为“一种用于抑制肿瘤增殖、迁移的新双黄连配方药物”的发明专利申请中公开了一种用于抑制肿瘤增殖、迁移的新双黄连配方药物，包括从金银花中提取得到的绿原酸、从黄芩中提取得到的黄芩苷，以及从连翘中提取得到的连翘酯苷A；其中，黄芩苷:绿原酸:连翘酯苷A的摩尔比为30～50:500～600:115～190。上述发明专利申请提供的新双黄连配方药物经过实验验证，可以有效抑制CT26结肠癌细胞的增殖和迁移，因此可以有效抑制CT26结肠癌细胞肝、肺转移，具有较好的抗肿瘤效果。

上述专利申请中虽然涉及FSA，但是，其中并没有明确公开FSA在抑制肿瘤增殖、迁移的新双黄连配方药物中的具体作用。所以，目前FSA作为抗肿瘤有效药物的研究尚未见报道。

发明内容

有鉴于此，本发明有必要提供连翘酯苷A在制备抗食管鳞癌药物中的应用。

为此，本发明提供了连翘酯苷A在制备抗食管鳞癌药物中的应用，其中，连翘酯苷A作为抗食管鳞癌药物中的活性成分，其分子式为C₂₉H₃₆O₁₅，结构式为

优选地，连翘酯苷A是从连翘干燥果实中分离的苯乙醇类糖苷单体。具有抗炎、抗病毒、抗氧化等药理作用，分子量：624.58，CAS号：79916-77-1。

基于上述，所述抗食管鳞癌药物为抑制食管鳞癌细胞增殖、克隆或迁移的药物。

基于上述，所述抗食管鳞癌药物为阻滞食管鳞癌细胞周期或促进食管鳞癌细胞凋亡的药物。

基于上述，浓度为50～100μM的连翘酯苷A在制备所述抗食管鳞癌药物中。

基于上述，所述食管鳞癌细胞为KYSE450或KYSE30。

基于上述，浓度为100μM的连翘酯苷A在制备所述抗食管鳞癌药物中。

其中，所述抗食管鳞癌药物还包括医药学上可用的辅料。