[发明专利]一种防治出血性脑卒中的药物组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种防治出血性脑卒中的药物组合物及其应用，涉及生物医药技术领域。本发明的药物组合物在制备治疗出血性脑卒中药物中的应用，其中药物组合物包括：VX‑740、N‑乙酰基半胱氨酸(NAC)、去铁酮，其中药物的质量比可为：VX‑740(1‑2)、NAC(3‑5)、去铁酮(5‑7)。采用Ⅶ型胶原酶构建出血性脑卒中模型，评价该药物组合物在出血性卒中的作用，发现本发明涉及的药物组合物可改善出血性脑卒中模型小鼠的出血量、神经损伤。将本发明涉及的药物混合后制成药物组合物，可减低出血性脑卒中模型小鼠的死亡率，改善出血性脑卒中。

技术领域

本发明涉及防治出血性脑卒中的药物组合物，属于医药技术领域。

背景技术

出血性脑卒中是指由于各种原因导致的脑血管破裂而引起的一种疾病，其常见病因有高血压长期控制不良，大动脉炎和脑动脉瘤破裂等。目前，针对出血性脑卒中无特效药物，因此开发改善出血性脑卒中的新型药物，减低脑卒中的死亡率十分必要与迫切。

发明内容

本发明的目的在于提供防治出血性脑卒中的药物组合物。

本发明提供了防治出血性脑卒中的药物组合物，其含有VX-740或其盐、NAC或其盐、去铁酮或其盐。

进一步地，VX-740：NAC：去铁酮重量配比为1-4：2-6：4-8。

优选地，VX-740：NAC：去铁酮重量配比为1-2：3-5：5-6。

进一步地，所述的药物组合物是以VX-740或其盐、NAC或其盐、去铁酮或其盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料或者辅助性成分，制备而成的制剂。

本发明的另一方面提供了上述任一项药物组合物在制备防治出血性脑卒中药物中的用途。

进一步地，所述的用途满足以下至少一项：所述的药物降低出血性脑卒中死亡率；所述的药物减出血性脑卒中出血量；所述的药物降低出血性脑卒中神经损伤；所述的药物减低出血性脑卒中炎性因子水平。

本发明研究发现Caspase-1抑制剂VX-740、NAC、去铁酮联合使用可显著减低胶原酶诱导的出血性脑卒中小鼠模型出血量、神经损伤和死亡率。更为重要的是，本发明提供了这三种药物组合的最优配比，发现在此配比下，其能更好的改善出血性脑卒中。VX-740：NAC：去铁酮重量配比为1-4：2-6：4-8；优选地，VX-740：NAC：去铁酮重量配比为1-2：3-5：5-6。

本发明的应用能够为出血性脑卒中的治疗提供新的药物来源，具有潜在的重大经济效应和社会效益。以VX-740、NAC、去铁酮为活性成分制备而成的制剂，具有作为出血性脑卒中防治药物的应用前景，按照国家创新药物审批办法开发研制，有望成为高效低毒防治出血性脑卒中的创新药物，产业化前景广阔。

具体实施方式

实施例药物对脑梗模型的影响

随机将SD大鼠分成3组，分别是假手术组、模型组、药物干预组，每组10只。药物组进行药物组合灌胃干预(VX-740：12mg/kg；NAC：24mg/kg；去铁酮：36mg/kg)重量配比为3～4：1～2：5～6)，每天早晚各一次，干预十四天。