[发明专利]一种纳米脂质体及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及脂质体制备技术领域，具体公开了一种纳米脂质体的制备方法，包括以下过程：称取质量比为6：(0.4～2)：(0.4～2)的表面活性剂、甾醇及功能性油脂；将表面活性剂和甾醇混合搅拌，得到油相Ⅰ，然后降温至室温；将功能性油脂加入至油相Ⅰ中，混合得到油相Ⅱ，升温后搅拌，然后降温至室温；将甘油和蒸馏水混合，预热后得到水相；将水相加入油相Ⅱ中，混合搅拌，然后孵育，得到混合液；之后将混合液在高压条件下，均化，得到初乳；将初乳进行超声分散，得到纳米脂质体。还公开了一种纳米脂质体，毒性更小、粒径更小、包封率更高、经皮渗透率更高。本发明还公开了纳米脂质体的应用，适用于经皮给药或化妆品领域。

技术领域

本发明涉及脂质体制备技术领域，特别涉及一种纳米脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

纳米脂质体技术是食品、化妆品和制药行业中用于封装、保存和控制释放生物活性化合物的最广泛应用的输送系统之一。脂质体是球形的囊泡，由磷脂双层和水核组成，大小可从纳米级到微米级。尺寸小于1000nm的脂质体被称为纳米脂质体，与脂质体相比，纳米脂质体具有更大的表面积，从而增加了溶解度及生物利用度，并改善了控释效果。在经皮给药中，脂质体技术可以增加低渗透性和低水溶性药物在皮肤上的透过率，一方面是由于脂质体的磷脂双层膜具有类似细胞膜的成分和结构易于通过细胞间脂质到达深层皮肤，另一方面是由于脂质体表面带电荷可以与皮肤相互作用帮助药物提高渗透性。同时脂质体的粒径大小对其在皮肤上的透过率有很大影响，通常，粒径最大为600nm的脂质体能够渗透皮肤，但如果粒径为1000nm或更大，它们将被截留在角质层中。然而，据报道，粒径约600nm的小脂质体虽然可以透过角质层，由于难以到达皮肤深层而仍表现出许多渗透性限制。因此有必要改进脂质体的制备工艺，使得制备得到的脂质体具有高包封率的同时具有更小粒径。同时，目前制备油类纳米脂质体的方法在制备过程中都会使用有机溶剂，虽然会通过旋转蒸发仪等手段去除有机溶剂，然而通常无法将有机溶剂全部去除，比如无水乙醇会与水形成共沸物，无法全部去除，产品中因残留有机溶剂带来毒性，并且有机溶剂的使用会增加成本也对环境造成一定影响。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种纳米脂质体的制备方法，解决现有功能性油脂脂质体制备技术中有机溶剂无法完全去除等问题，同时提高了包封率和降低了粒径。

本发明的目的之二在于提供一种纳米脂质体，毒性更小、粒径更小、包封率更高、经皮渗透率更高。

本发明的目的之三在于提供所述纳米脂质体的应用，适用于经皮给药或化妆品领域。

本发明是通过以下技术方案来实现：

一种纳米脂质体的制备方法，包括以下过程：

称取表面活性剂、甾醇及功能性油脂，表面活性剂、甾醇及功能性油脂的质量比为6：(0.4～2)：(0.4～2)；

将表面活性剂和甾醇混合搅拌，得到油相I，然后降温至室温；将功能性油脂加入至油相I中，混合得到油相Ⅱ，升温后搅拌，然后降温至室温；

将甘油和蒸馏水混合，预热后得到水相；

将水相加入油相Ⅱ中，混合搅拌，然后孵育，得到混合液；之后将混合液均化后得到初乳；

将初乳进行超声分散，得到纳米脂质体。

进一步，表面活性剂、甾醇及功能性油脂的质量比为6:1:1。

进一步，表面活性剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂、棕榈酰溶血卵磷脂、肉豆蔻酰溶血卵磷脂、硬脂酰溶血卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂、二芥酰基卵磷脂、双鲸蜡磷脂酰、硬脂磷脂酰、磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈配胆碱、二硬脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、二肉豆蔻磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰胆碱等类似化合物中的一种或多种混合物。