[发明专利]一种苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202110398979.2 申请日: 2021-04-14
公开(公告)号: CN113264913B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 斯拉瓦·爱泼斯坦;丁立建;刘洋;何山 申请(专利权)人: 宁波大学
主分类号: C07D311/94 分类号: C07D311/94;A61P31/04;C12P17/06;C12R1/70
代理公司: 宁波奥圣专利代理有限公司 33226 代理人: 何仲
地址: 315211 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途,特点是该苯并吡喃酮类化合物的结构式如Ⅰ所示,其分子式为C13H14O4,其制备方法步骤包括将保藏号为CCTCC NO:M2014086的曲霉菌通过微生物发酵培养来获取苯并吡喃酮类化合物的发酵物,然后将发酵物用乙酸乙酯浸泡提取得粗浸膏,经减压硅胶柱层析,凝胶柱层析,中压柱层析和反相半制备高效液相色谱分离纯化得到,优点是该苯并吡喃酮具有抑制金黄色葡萄球菌的作用,可用于开发预防和治疗由金黄色葡萄球菌所引起的病害和感染的药物。

技术领域

本发明涉及一种吡喃酮类化合物,尤其是涉及一种从海洋真菌中提取的苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)被认为是在世界上已报道的食源性疾病中三大重要的致病原因之一。金黄色葡萄球菌属于革兰氏阳性菌、兼性好氧菌,能够在食品和食品接触表面形成生物膜,其也是一种可怕的机会性病原体,可以导致皮肤和软组织感染甚至能够引起危害生命健康的侵入性疾病,如菌血症、肺炎、心内膜炎和骨髓炎。金黄色葡萄球菌在人体内可以繁殖并分泌毒素,如黏附素、毒素和免疫逃避蛋白。仅在中国,食源性疾病中有25%以上归因于金黄色葡萄球菌。实际上,甲氧西林、万古霉素和达托霉素的发现确实在很大程度上缓解了金黄色葡萄球菌感染治疗的问题,然而由于抗生素的滥用,很快导致细菌耐药性出现!因此抑制金黄色葡萄球菌的新型药物的发现迫在眉睫。

海洋来源的真菌逐渐以结构多样性和生物活性丰富性而在天然药物化学及药物发现中闻名。在近年天然产物的研究中,曲霉属因其不断被报道出具有显著生物活性且结构独特次级代谢产物如生物碱、萜烯、肽和聚酮类化合物而闻名。本发明人基于对一株海洋真菌(保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏编号为:CCTCC NO:M2014086)在大米发酵下的乙酸乙酯提取物的化学成分研究中,发现了一个新型苯并吡喃酮结构,随后对其进行了抑菌活性评估。目前尚未见该化合物的化学结构及抑菌活性的报道,因此市场上也尚未见有与此相关的药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种对金黄色葡萄球菌具有抑制作用的苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为:一种苯并吡喃酮类化合物,该苯并吡喃酮类化合物的结构式如(I)所示:

(I)。

上述苯并吡喃酮化合物的制备方法,包括如下步骤:

(1)发酵生产

将保藏号为CCTCC NO:M2014086的焦曲霉(Aspergillus ustus)在固体PDA培养基的平板上划线,于28 ℃培养箱中培养活化7天后,挑取单菌落接种于PDB培养基中,于温度28 ℃、180 rpm/min的转速下置于摇床上培养,培养2天后收集种子液,然后将种子液按体积比10 %的接种量接种到大米培养基中,于温度28℃培养50 天,获得发酵物;

(2)浸膏提取

在步骤(1)得到的发酵物中加入等体积比的乙酸乙酯,反复浸泡3次后,对乙酸乙酯浸提液减压蒸干后,加入由乙酸乙酯和水等体积混合得到的溶液重复萃取3次,合并三次萃取所得乙酸乙酯相,最后将乙酸乙酯萃取液减压浓缩蒸干后,获得粗浸膏;

(3)化合物的分离制备

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