[发明专利]ERK1与ERK2的杂环抑制剂及其在癌症治疗中的应用在审
| 申请号： | 202110399513.4 | 申请日： | 2016-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN113200961A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 阿拉纳帕坎·M·温卡特桑;斯考特·K·汤普森;罗杰·A·史密斯;桑耶瓦·P·雷迪;拉格哈瓦·雷迪·凯西里;普鲁肖塔姆·M·德旺;古鲁陵迦帕·哈鲁尔;钱德里卡·穆拉卡拉;拉梅什·穆朗吉;莫赫德·扎伊努丁 | 申请（专利权）人： | 阿沙纳生物科学公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 韦昌金;武晶晶 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | erk1 erk2 抑制剂 及其 癌症 治疗 中的 应用 | ||
1.化合物N-(2-氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)乙基)-1-(5-甲基-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-酰胺：
或其药学上可接受的盐或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是(S)-N-(2-氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)乙基)-1-(5-甲基-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-酰胺：
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是(S)-N-(2-氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)乙基)-1-(5-甲基-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-酰胺：
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物是(S)-N-(2-氨基-1-(3-氯-5-氟苯基)乙基)-1-(5-甲基-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-酰胺：
的扁桃酸盐。
5.一种组合物，其包含根据权利要求1-4任一项所述的化合物和至少一种药学上可接受的载体。
6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物用于制备治疗可以通过抑制ERK1/2得到治疗的病情的药物的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述病情为癌症、白血病或淋巴瘤，癌症包括前列腺、头部、颈部、眼部、口腔、咽喉、食道、支气管、喉头、咽部、胸部、骨、肺部、结肠、直肠、胃部、膀胱、子宫、子宫颈、乳腺、卵巢、阴道、睾丸、皮肤、甲状腺、血液、淋巴结、肾、肝、肠、胰腺、脑、中枢神经系统、肾上腺、皮肤的癌症。
8.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在固定时间表中约每周施用至所述个体。
9.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在不固定时间表中约每周施用至所述个体。
10.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在固定时间表中约每两周施用至所述个体。
11.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在不固定时间表中约每两周施用至所述个体。
12.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在固定时间表中每两周约一次施用至所述个体。
13.根据权利要求6所述的用途，其中所述化合物在不固定时间表中每两周约一次施用至所述个体。
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