[发明专利]一种琥珀酸维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 202110400857.2 | 申请日： | 2021-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN113105625B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 王升启;杨静;任晋;曹艺明;王鑫;李蕾 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C08G73/04 | 分类号： | C08G73/04;A61K47/32;A61K9/51;A61K39/215;A61P31/14;C12N15/87 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 王焕 |
| 地址： | 100082 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 琥珀酸 维生素 修饰 聚乙烯 亚胺 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种琥珀酸维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物，其特征在于，所述聚乙烯亚胺衍生物由琥珀酸维生素E缀合到聚乙烯亚胺上而得到；所述琥珀酸维生素E的数量为1至10的任意数。
2.一种制备权利要求1所述的聚乙烯亚胺衍生物的方法，其特征在于，所述方法包括：
(a)活化琥珀酸维生素E；
(b)将步骤(a)的活化产物与支链聚乙烯亚胺反应，分离并纯化产物，即得。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)为采用EDC活化琥珀酸维生素E。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，将所述琥珀酸维生素E溶于三氯甲烷中，加入EDC溶解完全，室温搅拌反应，即得。
5.由权利要求1所述的聚乙烯亚胺衍生物包载核酸所得到的复合物。
6.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于，所述核酸包括质粒、mRNA、DNA疫苗或RNA疫苗。
7.根据权利要求6所述的复合物，其特征在于，所述RNA疫苗为COVID-19mRNA疫苗。
8.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于，所述复合物为所述聚乙烯亚胺衍生物载体与mRNA的复合物。
9.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于，所述聚乙烯亚胺衍生物载体与mRNA的结合比例按氮/磷比计为(8-48):1。
10.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于，所述聚乙烯亚胺衍生物载体与mRNA的结合比例按氮/磷比计为(16-48):1。
11.根据权利要求5所述的复合物，其特征在于，所述聚乙烯亚胺衍生物载体与mRNA的结合比例按氮/磷比计为(32-40):1。
12.权利要求1所述的聚乙烯亚胺衍生物在核酸转染或递送载体中的应用。
13.根据权利要求12所述的应用，其特征在于，所述核酸转染包括体内转染或体外转染。
14.根据权利要求12所述的应用，其特征在于，所述转染的对象包括细胞或哺乳动物。
15.根据权利要求14所述的应用，其特征在于，所述细胞为HEK 293T细胞、HeLa细胞、Vero细胞或DC2.4细胞中的任一种。
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