[发明专利]一种包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物，其原料药按重量份计为，鲜茶叶15‑25份、山楂15‑25份、三七15‑20份、蒲公英根15‑18份、石斛茎15‑18份、五味子10‑15份、甘草10‑13份、莪术10‑13份、菊花8‑10份、荷叶8‑9份、决明子5‑8份和白芍5‑7份。包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物为微胶囊制剂，包括上述原料药制成的芯材和复合壁材。该药物具有降血压、降血脂、保肝护肝的功效，同时兼具清毒解热、消炎抗肿等功能；本发明的复合壁材可延缓芯材的释放过程，使得芯材能够顺利进入肠道以被充分吸收；该脂肪肝治疗药物的制备方法可获得性能稳定的复合壁材，且该复合壁材的外层壁材具有抗氧化性和抗菌性，延长了药物的保质期。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物及其制备方法。

背景技术

脂肪肝是指由于各种原因引起肝脏内脂肪过大积累导致的疾病，非常容易引发肝硬化，严重威胁着人们的身体健康。脂肪肝是一种常见的弥漫性肝病，如能及时诊治可使其逆转，反之，部分病人可发展为脂肪性肝炎，甚至肝硬化。因此，早期诊治对组织脂肪肝进展和改善预后十分重要。脂肪肝一般分为两大类，一类是酒精性脂肪肝，此类患者中只有少部分人可能出现血脂增高；另一类是非酒精性脂肪肝，其原因比较复杂，包括肥胖、糖尿病、高血脂、药物及遗传因素，此外还有一部分原因不明的脂肪肝。

据国内文献《实验性兔脂肪肝肝脂酶活性变化及茶多酚的研究》的研究发现，绿茶提取物中的茶多酚可增加肝组织中肝脂酶的活性、降低肝组织中过氧化脂含量，对脂肪肝有一定的防治作用。国内用茶多酚的氧化产物茶色素进行了大规模的临床观察，发现茶色素有一定的调血脂作用及茶多酚降低总胆固醇、甘油三脂水平。然而该文献中并未给出将绿茶提取物制成药物并将该药物应用于临床以治疗脂肪肝的具体建议。

茶多酚中含有30种以上的酚性物质，按其化学结构可分为四类，即儿茶素、黄酮、黄酮醇、花白素、花青素、酚酸类和缩酚酸类，在这四类物质中，儿茶素的含量占茶多酚总量的60％～80％，其为茶多酚中最有效的成分。儿茶素(Epigallocatechin gallate，EGCG)又叫表没食子儿茶素-3-没食子酸酯，外观为白色粉末，直接服用虽可在一定程度上对治疗脂肪肝有一定疗效，但是却无法控制儿茶素的释放过程，进而无法发挥儿茶素的最大功效，造成原料药的极大浪费。由于儿茶素其为水溶性物质，在油脂中几乎不溶解，解决儿茶素不能在油脂中溶解问题的方法主要有溶剂法、乳化法和分子修饰法，乳化法和微胶囊法是目前最为关注的课题，是解决茶多酚脂溶性的理想方法之一，现今对儿茶素脂溶性微胶囊虽有众多研究报导，但主要存在粒径偏大、分布较宽(10-1000μm)，对于儿茶素的缓释和微胶囊的脂溶性也未达到理想效果。

为了解决上述技术问题，申请号为201310172301.8的发明专利公开了一种茶多酚脂溶性微胶囊及其制备方法，所述茶多酚脂溶性微胶囊的芯材由茶多酚与还原型谷胱甘肽组成，所述茶多酚与谷胱甘肽的质量比为95～99:1～5，所述茶多酚脂溶性微胶囊的壁材为阿拉伯胶、糊精、玉米糖浆、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯中的一种或几种，所述芯材与壁材的质量比为1:1～4；该茶多酚脂溶性微胶囊的制备方法如下：先分别制备芯材乳化液和壁材溶液，然后将芯材乳化液加入壁材溶液中高速搅拌均质然后喷雾干燥得茶多酚脂溶性微胶囊。

上述茶多酚脂溶性微胶囊虽然提高了茶多酚的脂溶性以及茶多酚的缓释效果，然而该发明的茶多酚脂溶性微胶囊采用单层壁材(脂溶性壁材)，该壁材在经过口腔、消化道、胃部中的某个部位时会发生全面性破裂，壁材中的芯材会一次性释放，茶多酚的浓度到达峰值，而胃部不能全部吸收，多余的茶多酚在胃酸的辅助下被胃部中的食糜所消耗，造成芯材的浪费。

发明内容

本发明为了解决上述技术问题，提供了一种包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物及其制备方法，所述包含绿茶提取物的脂肪肝治疗药物中采用微胶囊形式，该微胶囊包括芯材和复合壁材，该复合壁材可延缓芯材的释放过程，使得芯材能够顺利进入肠道以被充分吸收；该脂肪肝治疗药物的制备方法可获得性能稳定的复合壁材。