[发明专利]选择性抗破骨细胞生物碱14-hydroxygelsenicine的药物应用有效

专利信息
申请号: 202110412710.5 申请日: 2021-04-16
公开(公告)号: CN113185528B 公开(公告)日: 2023-10-10
发明(设计)人: 魏鑫;周英;刘霞;危英;胡欣悦 申请(专利权)人: 贵州中医药大学
主分类号: C07D491/20 分类号: C07D491/20;A61K31/55;A61P19/00;A61P19/10
代理公司: 贵阳贵知知识产权代理事务所(普通合伙) 52115 代理人: 曾香兰;蒋琳琳
地址: 550025 贵州省*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 选择性 抗破骨 细胞 生物碱 14 hydroxygelsenicine 药物 应用
【权利要求书】:

1.选择性抗破骨细胞生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,生物碱14-hydroxygelsenicine结构如下:

2.如权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,所述结构属于单萜吲哚类生物碱gelsenicine的14位绝对构型为R的羟基衍生物。

3.如权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,在药学上以权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine结构为活性成分的药物组合物。

4.如权利要求3所述生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,以14-hydroxygelsenicine或含有该产品作为有效成分,至少还包含一种药学上可接受的载体。

5.如权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine的制备方法,其特征在于,14-hydroxygelsenicine制备方法具体步骤为:

S1,将干燥后的钩吻根茎粉碎,用3-5倍样品重量的工业甲醇65℃-75℃下回流提取2-4次、每次2-4h,过滤,滤液减压浓缩去除甲醇;

S2,用2-4倍样品体积pH=2盐酸水溶液充分溶解并过滤,滤液用氨水调节至pH=10;

S3,再用乙酸乙酯萃取3-5次,乙酸乙酯/样品水溶液的体积比为1/1,得总碱提取物;

S4,总碱提取物经规格为300目筛的硅胶进行柱层析,以CH2Cl2:MeOH体积比1:0,20:1,10:1,8:2,7:3,0:1的溶液洗脱得到6个部分Fractions A-F;

S5,将Fraction C经硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和MCI-gel CHP 20P柱,用CH2Cl2:MeOH体积比14:1溶液进行层析纯化,得到化合物14-hydroxygelsenicine。

6.如权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,14-hydroxygelsenicine或以14-hydroxygelsenicine为活性成分的药物组合物在制备预防骨代谢疾病的药物中的应用。

7.如权利要求1所述生物碱14-hydroxygelsenicine,其特征在于,14-hydroxygelsenicine或以14-hydroxygelsenicine为活性成分的药物组合物在制备治疗骨代谢疾病的药物中的应用。

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