[发明专利]喹啉类化合物、其制备方法及用途在审
申请号: | 202110414858.2 | 申请日: | 2021-04-17 |
公开(公告)号: | CN113527274A | 公开(公告)日: | 2021-10-22 |
发明(设计)人: | 陈程;杜爽;赵立文;马宁 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D487/04;A61P35/00;G01N30/02;G01N30/06;G01N21/64 |
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地址: | 210038 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)或式(G)所示的化合物:
2.根据权利要求1所述的式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)或式(G)所示的化合物,其中式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)或式(G)化合物的纯度至少为90%,优选至少为95%,更优选至少为98%。
3.制备式(A)所示的化合物的方法,
包括使7-溴-4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)喹啉在在钯碳作用下脱除溴的步骤。
4.制备式(B)所示的化合物的方法,
包括使1-环丙基-5-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-醇与7-溴-4-氯喹啉在碱性试剂的作用下发生反应的步骤。
5.制备式(C)所示的化合物的方法,
包括使7-溴-4-((1-环丙基-5-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)喹啉与3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪在碱性试剂的作用下发生反应的步骤。
6.制备式(D)所示的化合物的方法,包括如下反应步骤:
1)式(D-1)的化合物和3,4-二氢-2H-吡喃(DHP)在三氟乙酸作用下反应生成式(D-2)的化合物;
2)式(D-2)的化合物在碱性试剂作用下发生反应生成式(D-3)的化合物;
3)式(D-3)的化合物与7-溴-4-氯喹啉在碱性试剂的作用下发生反应生成式(D-4)的化合物;
4)式(D-4)的化合物和3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪在碱性试剂作用下发生反应生成式(D-5)的化合物;
5)式(D-5)的化合物在酸性试剂的作用下发生反应生成式(D)的化合物。
7.制备式(E)所示的化合物的方法,
包括使4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉发生氧化反应的步骤。
8.制备式(F)所示的化合物的方法,
包括使4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉发生氧化反应的步骤。
9.制备式(G)所示的化合物的方法,
包括使4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)-7-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基)喹啉发生氧化反应的步骤。
10.根据权利要求1的式(A)、式(B)、式(C)、式(D)、式(E)、式(F)或式(G)所示的化合物作为参比对照品的用途。
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