[发明专利]药品剂型及其使用

说明书

本公开提供了一种用于口服的稳定固体药品剂型。所述药品剂型包括基体，其在内部形成隔室；以及被容纳在所述隔室中的药物基质。所述药品剂型的设计可以实现药物基质中药物活性成分的可控释放。

本申请是申请号为201610395483.9、申请日为2016年6月3日、发明名称为“药品剂型及其使用”的中国发明专利申请的分案申请，原申请要求2015年6月3日提交的、申请号为62/170,645的美国临时专利申请和2016年3月24日提交的、申请号为62/313,092的美国临时专利申请的优先权，该申请通过参考的方式整体并入本文。

技术领域

本发明主要涉及一种药品剂型以及生物活性剂、诊断剂、试剂、美容剂和农业/杀虫剂的可控释放。

背景技术

药物必须制备成药品剂型才能上市销售使用。常规药品剂型通常由药物活性成分和非活性成分(赋形剂)以及其他不可重复使用的材料例如胶囊壳混合制成。药品剂型分类包括液体药品剂型(例如，溶液、糖浆、酏剂、混悬剂和乳剂)，固体药品剂型(例如，片剂、胶囊、囊片和凝胶帽)，和半固体药品剂型(例如，软膏剂和栓剂)，其中，对于口服药物的系统来说，固体药品剂型最具优势。

片剂是最常用的固体药品剂型，其在制造、包装和运输上更具优势，并且更易于识别与吞服。在被施用到生物体后，片剂与身体相互作用以发挥药效。药物活性成分必须在片剂被吸收进入血液循环之前释放出来。药物成分随后通过体液和组织分散、或溶解在体内。在这个药物吸收、沉积、代谢和消除的过程中，药品剂型在决定药物释放曲线以及生物利用度方面起着决定性作用。因此，研发一种可提供可控施药系统的药品剂型的需求一直存在，该系统可以提供血浆中所需的药物水平，降低副作用，并且可以改善患者对药剂的适应性。

发明内容

一方面，本公开提供了一种药品剂型，其包括含有至少一个隔室的基体和被容纳在所述隔室的药物基质。在一些实施方式中，所述药物被可操作地固定在基体上。在一些实施方式中，所述药物与基体分开并且可以在隔室中自由移动。

在一些实施方式中，所述基体是从亲水性聚合物、疏水性聚合物、可溶胀聚合物、非溶胀聚合物、多孔聚合物、非多孔聚合物、可溶蚀聚合物和非可溶蚀聚合物中选取的热塑性材料。在一些实施方式中，所述可热成型材料选自于聚乙烯基己内酰胺聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物57/30/13，聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物(PVP-VA)，聚乙烯吡咯烷酮-聚乙酸乙烯酯共聚物(PVP-VA)60/40，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙酸乙烯酯酯(PVAc)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)共聚物80/20，聚乙二醇-聚乙烯醇接枝共聚物25/75，KollicoatIR-聚乙烯醇共聚物60/40，聚乙烯醇(PVA或PV-OH)，聚乙酸乙烯酯酯(PVAc)，聚甲基丙烯酸丁酯-聚2-二甲氨基乙基甲基丙烯酸酯-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：2：1，聚甲基丙烯酸二甲氨基-聚甲基丙烯酸酯共聚物，聚丙烯酸乙酯-聚甲基丙烯酸甲酯-聚三甲基乙基氯乙烯共聚物，聚丙烯酸甲酯-聚甲基丙烯酸甲酯-聚基丙烯酸共聚物7：3：1，聚甲基丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：2，聚甲基丙烯酸-聚丙烯酸乙酯共聚物1:1，聚甲基丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯共聚物1：1，聚环氧乙烷(PEO)，聚乙二醇(PEG)，超支化聚酯，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基纤维素或羟丙甲纤维素(HMPC)，羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯或羟丙基甲基纤维素乙酸酯琥珀酸酯(HPMCAS)，聚丙交酯-聚乳酸共聚物(PLGA)，卡波姆，聚乙烯-聚乙酸乙烯酯共聚物，乙烯-乙酸乙烯酯共聚物，聚乙烯(PE)和聚己内酯(PCL)，羟基丙基纤维素(HPC)、聚氧乙烯40氢化的蓖麻油、甲基纤维素(MC)，乙基纤维素(EC)，泊洛沙姆，羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)，泊洛沙姆，氢化蓖麻油，硬脂酸棕榈酸甘油酯，巴西棕榈蜡，聚乳酸(PLA)，聚乙醇酸(PGA)，醋酸丁酸纤维素(CAB)，胶体硅，氧化钛，蔗糖，葡萄糖，聚醋酸乙烯酯邻苯二甲酸酯(PVAP)及它们的组合。

在一些实施方式中，隔室形状可以是饼状、圆锥状、金字塔状、圆柱状、立方体状、长方体状、三角或多边形棱状、四面体状或这些形状的组合。