[发明专利]酰胺取代的吡啶基三唑衍生物及其用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物

其中

R¹代表下式的基团：

其中

#¹代表与氮原子的连接点，

Ar代表下式的基团：

其中

#²代表与氮原子的连接点，

R^2A代表选自以下的基团：氯原子、溴原子、三氟甲基、三氟甲氧基、乙氧基羰基和-C(＝O)NH₂，

R^2B代表选自以下的基团：氯原子、三氟甲基和乙氧基羰基，

或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的通式(I)的化合物，其中

R¹代表下式的基团：

其中

#¹代表与氮原子的连接点，

Ar代表下式的基团：

其中

#²代表与氮原子的连接点，

R^2A代表选自以下的基团：氯原子、溴原子、三氟甲基、三氟甲氧基、乙氧基羰基和-C(＝O)NH₂，

或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物。

3.根据权利要求1或2所述的通式(I)的化合物，其中

R¹代表下式的基团：

其中

#¹代表与氮原子的连接点，

Ar代表下式的基团：

其中

#²代表与氮原子的连接点，

R^2A代表选自以下的基团：氯原子、三氟甲基和三氟甲氧基，

或其药学上可接受的盐、水合物和/或溶剂化物。

4.制备根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：

[A]使式(II)的中间体化合物：

其中，R¹如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，

R³代表(C₁-C₄)-烷基，特别是甲基，

在第一步中在碱和任选地铜盐存在的情况下，与通式(III)的化合物反应：

其中

R⁴代表(C₁-C₄)-烷基，特别是甲基，

以产生中间体化合物，然后在碱存在的情况下在第二步中，使所述中间体化合物与通式(IV)的肼化合物或其各自的盐反应

其中Ar如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，

由此产生通式(V)的化合物：

其中R¹和Ar如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，且

R⁴代表(C₁-C₄)-烷基，特别是甲基，

随后为后续步骤：

[B]使步骤[A]中获得的式(V)的化合物与氨反应，由此产生通式(I)的化合物：

其中R¹和Ar如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，

任选地随后为步骤：

[C]使用已知的氧化方法，将通式(I-A)的醇：

其中Ar如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，

转化为通式(I-B)的酮：

其中Ar如对于根据权利要求1至3中任一项的通式(I)的化合物所定义，

在适当的情况下，每一[A]、[B]和[C]任选地随后为：(i)将因此获得的式(I)的化合物分离为它们各自的对映异构体，和/或(ii)通过用相应的溶剂和/或酸或碱处理，将式(I)的化合物转化为它们各自的水合物、溶剂化物、盐和/或盐的水合物或溶剂化物。