[发明专利]4-氨基二苯甲酮的应用

说明书

本发明涉及药物新应用技术领域，具体而言，涉及4‑氨基二苯甲酮的应用。本发明提供一种4‑氨基二苯甲酮在制备抗冠状病毒的抗病毒制剂中的应用。4‑氨基二苯甲酮能够有效抑制3Clpro的活性，继而抑制新型冠状病毒的活性，继而可以作为抗新冠病毒的药物，同时，对于新冠病毒感染导致的疾病，例如肺炎和呼吸综合征等有良好的治疗效果。

技术领域

本发明涉及药物新应用技术领域，具体而言，涉及4-氨基二苯甲酮的应用。

背景技术

自2019年12月新型冠状病毒(SARS-CoV-2)爆发以来，病毒病 COVID-19在世界范围内大流行，根据世界卫生组织的数据，截止2021年 3月30日，全球共有确诊病例128,074,532例，累计报告死亡病例98,563,012 例，为人类健康和世界公共卫生带来巨大挑战。

在过去的20年，冠状病毒在人群中共造成三次大规模疫情：2003年的严重急性呼吸系统综合症(SARS)、2012年的中东呼吸综合征(MERS) 和现在的COVID-19。冠状病毒属于套式病毒目，冠状病毒科，可被分为α、β、γ和δ四个属，包括新型冠状病毒在内的这些高致病性冠状病毒都归类为β冠状病毒属。

新型冠状病毒是有包膜的单股正链RNA病毒，作为一种新型冠状病毒， SARS-CoV-2与SARS-CoV有79％的基因组序列相似性，与MERS-CoV 有50％的相似性。SARS-CoV-2的基因组包含约30,000个核苷酸，5’端的 ORF1a/ORF1ab开放阅读框编码两个多蛋白pp1a和pp1ab，多蛋白可以被其自身包含的PLpro和3CLpro水解处理成16个非结构蛋白(Nsp1-16)。3CLpro可以在多蛋白的氮端超过11个位点进行水解，将多蛋白水解成多个有生物活性的蛋白如RdRp，解旋酶等，因此抑制3CLpro的活性可以有效抑制病毒的复制；3CLpro其识别位点为谷氨酰胺，在人体内尚未发现可以识别谷氨酰胺的蛋白酶，所以根据此靶点开发的药物安全性更高；并且 3CLpro在冠状病毒中高度保守，基于此位点开发的药物可作为广谱的冠状病毒抑制剂，所以3CLpro是一个十分有潜力的理想靶点。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供4-氨基二苯甲酮的应用。本发明实施例提供的 4-氨基二苯甲酮能够有效抑制3Clpro的活性，继而抑制新型冠状病毒的活性，继而可以作为抗新冠病毒的药物，同时，对于新冠病毒感染导致的疾病，例如肺炎和呼吸综合征等有良好的治疗效果。

本发明是这样实现的：

第一方面，本发明提供一种4-氨基二苯甲酮在制备抗冠状病毒的抗病毒制剂中的应用。

在可选的实施方式中，所述冠状病毒为新型冠状病毒。

在可选的实施方式中，所述抗病毒制剂为抑制新型冠状病毒蛋白酶的抑制剂。

在可选的实施方式中，所述抗病毒制剂为抑制3Clpro的抑制剂。

第二方面，本发明提供一种4-氨基二苯甲酮在制备治疗新冠病毒感染导致的疾病的药物中的应用。

在可选的实施方式中，所述疾病包括肺炎。

在可选的实施方式中，所述药物为抑制新型冠状病毒蛋白酶的抑制剂；

优选地，所述药物为抑制3Clpro的抑制剂。

第三方面，本发明提供一种4-氨基二苯甲酮在制备抑制新型冠状病毒蛋白酶的抑制剂中的应用。

第四方面，本发明提供一种4-氨基二苯甲酮在制备抑制3Clpro活性的抑制剂中的应用。