[发明专利]制备C5aR拮抗剂的方法和中间体在审
| 申请号： | 202110432100.1 | 申请日： | 2015-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN113121415A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 樊平臣;J·凯利西亚克;A·卡拉辛斯基;R·雷;J·鲍尔斯;S·普纳;田中裕子;张朋烈 | 申请（专利权）人： | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 c5ar 拮抗剂 方法 中间体 | ||
1.具有式(i-3)的化合物或其盐：
式中R选自H、C1-8烷基、芳基和芳基-C1-4烷基构成的组，所述化合物基本上不含对映体或非对映体杂质。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物是双L-DTTA盐的盐形式。
3.一种用于制备具有式(I)的化合物或其盐的方法，
式中，R1为Cl或CF3；
R2为F或Cl；和
R3为H或CH3；
且其中，所述式(I)化合物基本上不含对映体或非对映体杂质，所述方法包括：
(a)在足以形成式(i-4)化合物的条件下，将具有式(i-3)化合物或其盐：
式中R选自H、C1-8烷基、芳基和芳基-C1-4烷基构成的组，其基本上不含对映体或非对映体杂质，
与具有下式的化合物接触，
式中LG为离去基团；R2为F或Cl；和RR3为H或CH3，
和
(b)将所述式(i-4)化合物转化为所述式(I)化合物，其中所述式(I)化合物基本上不含对映体或非对映体杂质。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(b)包括在金属试剂存在下，将所述式(i-4)化合物与具有下式的苯胺接触，
式中R1为Cl或CF3。
5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(b)包括在足以提供所述式(I)化合物的条件下，将存在于所述式(i-4)化合物中的酯水解，和将产生的中间体羧酸化合物与具有下式的苯胺接触，
式中R1为Cl或CF3。
6.如权利要求3、4或5所述的方法，其特征在于，R1为CF3，R2为F，且R3为CH3。
7.如权利要求3、4或5所述的方法，其特征在于，R1为CF3，R2为Cl，且R3为H。
8.如权利要求3、4或5所述的方法，其特征在于，R1为Cl，R2为F，且R3为CH3。
9.具有式(ii-4)的化合物或其盐：
式中R1为Cl或CF3，所述化合物基本上不含对映体或非对映体杂质。
10.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，所述化合物是L-DTTA盐的盐形式。
11.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，R1为CF3。
12.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，R1为Cl。
13.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，所述化合物是双L-DTTA盐的盐形式。
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