[发明专利]一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法

说明书

本发明涉及医药制剂技术领域，公开了一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法。该氟比洛芬凝胶贴膏包括背衬层和含药膏体，所述含药膏体包括氟比洛芬乳液、凝胶基质和pH调节剂；所述凝胶基质包括以下重量份的原料：聚丙烯酸钠50‑60份，明胶15‑20份，缓释明胶酶3‑5份，交联剂0.5‑2.5份，透皮促进剂3‑8份，保湿剂30‑60份，水150‑200份；所述缓释明胶酶为以海藻酸钠和壳聚糖为壳原料，制成的包埋有明胶酶的微胶囊；所述含药膏体的pH为5.0‑6.0。本发明的凝胶贴膏能通过缓慢释放明胶酶，促进氟比洛芬的释放，防止药物在敷贴后期释放过慢而导致贴膏药效持续时间有限。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法。

背景技术

氟比洛芬(flurbiprofen，FP)化学名为(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸，是一种丙酸类非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有镇痛、消炎解热的功效，临床用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等疾病，相较于传统的非甾体类抗炎镇痛药而言，具有高效、低毒、副作用低、耐受性好的优点，因而具有广阔的市场前景。

不过，口服氟比洛芬会对胃肠道造成较大刺激，采用贴膏进行经皮给药，能够提高氟比洛芬在疼痛部位的药物浓度，并非减少口服用药的不良反应。作为常见贴膏类型之一，凝胶贴膏(又称巴布剂)将药物与合适的亲水性基质均匀混合后涂布于背衬材料表面，其相较于传统的橡胶贴膏而言，具有更好的亲和性、渗透性、耐汗性和重复粘贴性，同时对皮肤无明显的致敏性和刺激性，敷贴舒适性好，且有利于促进所含药物的渗透和吸收，因此，凝胶贴膏是目前氟比洛芬经皮给药的主要药物剂型。

例如，公开号为CN100502852C的中国专利文献公开了一种氟比洛芬巴布剂及其制备方法，氟比洛芬巴布剂包括背衬层、药物储库及保护膜，药物储库由氟比洛芬粉剂或氟比洛芬乳剂、亲水性的巴布剂基质、渗透促进剂和附加剂组成。该氟比洛芬巴布剂其载药量大、保湿、透气性好，使用方便，疗效显著，无致敏等副作用，但同时也存在以下问题：敷贴前期，由于贴膏中氟比洛芬含量较高，药物释放速度较快，但在敷贴后期，随着贴膏中氟比洛芬含量的下降，药物释放过慢，难以有效发挥阵痛、消炎作用，导致贴膏药效持续时间有限。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种氟比洛芬凝胶贴膏及其制备方法。该凝胶贴膏能通过缓慢释放明胶酶，促进氟比洛芬的释放，防止药物在敷贴后期释放过慢而导致贴膏药效持续时间有限。

本发明的具体技术方案为：

一种氟比洛芬凝胶贴膏，包括背衬层和含药膏体，所述含药膏体包括氟比洛芬乳液、凝胶基质和pH调节剂；所述凝胶基质包括以下重量份的原料：聚丙烯酸钠50-60份，明胶15-20份，缓释明胶酶3-5份，交联剂0.5-2.5份，透皮促进剂3-8份，保湿剂30-60份，水150-200份；所述缓释明胶酶为以海藻酸钠和壳聚糖为壳原料，制成的包埋有明胶酶的微胶囊；所述含药膏体的pH为5.0-6.0。

在本发明的凝胶贴膏中，聚丙烯酸钠和明胶能形成交联网络，在含药膏体中发挥骨架作用，交联剂能进一步提高这种交联网络的交联程度和稳定性；采用pH调节剂将含药膏体的pH调节到5.0-6.0，能使膏体保持较好的稳定性，且接近于人体皮肤正常的pH范围，敷贴舒适度较高。

在本发明所使用的缓释明胶酶中，采用聚合物包埋明胶酶，在凝胶贴膏敷贴过程中，明胶酶缓慢渗透到聚合物壳层外，与明胶接触，使其分子链发生断裂，破坏凝胶基质中的交联网络结构，从而促进其中负载的氟比洛芬释放，解决药物在敷贴后期释放速度减慢的问题，使药物在敷贴期间的释放速度更加均匀，因而能延长贴膏的药效持续时间。