[发明专利]一种治疗带状疱疹的复方温敏型凝胶喷雾剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗带状疱疹的复方温敏型凝胶喷雾剂及其制备方法，所述复方温敏型凝胶喷雾剂，其由以下重量百分比的组分制备而成：

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及治疗带状疱疹的复方温敏型凝胶喷雾剂及其制备方法。

背景技术

带状疱疹是由水痘-带状疱疹病毒引起的急性感染性皮肤病。由于该病毒具有亲神经性，可长期潜伏于脊髓神经后根神经节的神经元内，当抵抗力低下或劳累、感染、感冒时，病毒可再次生长繁殖，并沿神经纤维移至皮肤，使受侵犯的神经和皮肤产生强烈的炎症。患处常首先出现潮红斑，很快出现粟粒至黄豆大小的丘疹，簇状分布而不融合，继之迅速变为水疱，疱壁紧张发亮，疱液澄清，外周绕以红晕，各簇水疱群间皮肤正常；神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者常较为剧烈。

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，为治疗带状疱疹的常用药物，目前市售的外用常用剂型为：阿昔洛韦乳膏、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦软膏。该药物每日使用频率较高(每天使用频率为5～6次)，且均需要反复涂抹患处，造成患者的剧烈疼痛。

带状疱疹发病过程中，存在水泡破裂，造成皮损进而引起发炎的情况，因此患者同时需要使用抗生物类药物进行抗菌治疗。金霉素、红霉素均是外用抗生物的用药，可预防创口发炎。但上述药物外用常用剂型同样为软膏剂，需要反复涂抹患处，造成患者的用药难度。由于金霉素其水溶液不稳定，且红霉素水中极微溶解，故选择水溶性好且稳定的广谱抗菌药物硫酸依替米星作为组合药物之一。

原位凝胶剂是一种新型的药物剂型，系指一类以溶液状态保存，在给药后能在用药部位立即发生相转变，由液态转化形成半固体凝胶的制剂。根据其形成机制的不同，将原位凝胶分为温度敏感型、离子敏感型、pH敏感型。原位成型喷雾剂是一种将喷雾剂与原位凝胶剂相结合的新形综合性外用药物，可将药液均匀喷涂于患处，通过溶剂挥发或触变等机理迅速形成药膜，不仅能有效防止药液流失，更具有护创和缓释的优点。同时提高患者用药的顺应性。

发明内容

针对上述现有技术存在的不足，本发明的目的是提供治疗带状疱疹的复方温敏型凝胶喷雾剂及其制备方法，该制剂复方成分对温度变化敏感的原位凝胶喷雾剂，即环境温度低于最低临界相变温度时呈现液体状态，高于临界相变温度时呈现半固体凝胶状态，而皮肤温度大约为32～35℃，大部分温敏型原位凝胶的胶凝温度都在32～34℃，之间，故用用药时形成半固体凝胶，可延长药物在黏附时间，从而提高生物利用度。同时可减少对患处涂抹时的刺激，减少疼痛。

硫酸依替米星目前没有有外用产品。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

本发明的该复方温敏型凝胶喷雾剂，其由以下重量百分比的组分制备而成：

优选的，其由以下重量百分比的组分制备而成：

其中，泊洛沙姆407平均相对分子量为9840～14600，泊洛沙姆188平均相对分子量为7680～9510，这两种泊洛沙姆为原位凝胶基质。

本发明人在实验中发现，单独使用一种型号的泊洛沙姆，无法在低浓度时获得理想的转变温度，因此通过此两种型号的共同作用，使凝胶剂更适用。

其中，所述粘附剂为提高制剂的粘度，选自：卡波姆934、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮一种或任意几种；

进一步优选

该复方温敏型凝胶喷雾剂，其处方按照质量百分比计，由以下成分组成：阿昔洛韦1％，硫酸依替米星5％，泊洛沙姆407 18％，泊洛沙姆188 8％，粘附剂2％，其余均为水。其中，所述粘附剂优选羟丙甲纤维素；

本发明进一步提供温敏型原位凝胶喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：