[发明专利]一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 202110445980.6 | 申请日： | 2021-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN112898216A | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 赵登高;张庭文;张瑞强;马燕燕;张焜;岳建民;陈亚军;陈学琛;黎鑫玉;李舒婷 | 申请（专利权）人： | 五邑大学 |
| 主分类号： | C07D263/34 | 分类号： | C07D263/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司 44214 | 代理人： | 李彦孚 |
| 地址： | 529000*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于，所述的抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示：
式中，R＝H,F,CH3,CF3或OMe。
2.根据权利要求1所述的一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于：所述的抑制剂的化学结构为下列之一：
3.一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
S1)、将15-30mmol的盐酸羟胺和15-30mmol的KOH置于圆底烧瓶中，加入25mL无水甲醇溶解，冰浴搅拌30min后过滤得羟胺钾NH2OK溶液，密封备用；
S2)、用25mL NH2OK溶液溶解1mmol的噻唑化合物1A，加入20-40mmol的羟胺，室温搅拌1h后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入适量的2mol/L的盐酸溶液酸化至PH＝3-4，二氯甲烷萃取，无水MgSO4干燥，蒸干得粗产物；
S3)、粗产物用硅胶层析柱分离纯化(洗脱剂的体积比为氯仿:甲醇＝10:1)，乙醇重结晶，真空干燥得目标产物2A，反应式如下：
式中，R＝H,F,CH3,CF3或OMe。
4.一种噻唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用，其特征在于，权利要求1-3任一项所述化合物在组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗癌药物方面的应用。
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