[发明专利]一种防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒

说明书

本发明涉及防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒，可有效解决硫酸庆大霉素颗粒主药降解变质的问题，其解决的技术方案是，采用葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖作为硫酸庆大霉素颗粒的辅料，葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖和硫酸庆大霉素原料以重量比150‑250﹕1的比例混合，湿法制粒，即得，本发明找到了硫酸庆大霉素颗粒主药含量降低的原因，并采取适宜的措施防止其降解，为硫酸庆大霉素颗粒的生产企业提供技术支持，消除该品种因储存降解引起的安全用药风险，是防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒上的创新。

技术领域

本发明涉及硫酸庆大霉素颗粒，特别是一种防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒。

背景技术

硫酸庆大霉素颗粒临床用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备，目前国内有24家颗粒剂生产企业，规格2个：10mg/袋和40mg/袋。

硫酸庆大霉素颗粒处方由硫酸庆大霉素原料与蔗糖等辅料组成，处方中辅料主要是蔗糖，其和主药的比例高达200︰1。各企业辅料均包含蔗糖但用量不同，处方中蔗糖的用量范围约为1.5g/袋～2.5g/袋；各颗粒剂企业生产工艺基本一致，均采用原辅料干混、湿法制粒、60℃干燥、整粒、总混、分装、包装。

国内某些企业的硫酸庆大霉素颗粒样品在有效期内随储存时间的延长其主药含量降幅高达10％，颜色也由类白色变为淡黄色或黄色，若储存温度不当，如室温超过35℃，颗粒样品在临近有效期时颜色甚至达到棕色，为使该品种的含量在有效期内符合中国药典的规定(90.0％～110.0％)，某些企业采用过量投料的方法，但这可能造成在有效期内某些企业样品的含量超过110.0％。硫酸庆大霉素颗粒主要为儿童用药，主药的降解既会影响疗效，也存在安全用药方面的风险，如何防止硫酸庆大霉素颗粒在有效期内发生降解成为亟待解决的难题，同时，文献报道硫酸庆大霉素性质稳定，在酸、碱、高温和光照条件下均无降解产物，其杂质谱完全取决于菌株选育和发酵工艺，硫酸庆大霉素注射液的制剂工艺对杂质无贡献，目前中外文文献均未见关于庆大霉素降解方面的报道。

发明内容

针对上述情况，为解决现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒，可有效解决硫酸庆大霉素颗粒主药降解变质的问题。

本发明解决的技术方案是，采用葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖作为硫酸庆大霉素颗粒的辅料，葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖和硫酸庆大霉素原料以重量比150-250﹕1的比例混合，湿法制粒，即得。

本发明找到了硫酸庆大霉素颗粒主药含量降低的原因，并采取适宜的措施防止其降解，为硫酸庆大霉素颗粒的生产企业提供技术支持，消除该品种因储存降解引起的安全用药风险，是防止主药降解变质的硫酸庆大霉素颗粒上的创新。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明的具体实施方式作进一步详细说明。

实施例1

本发明在具体实施时，可将葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖和硫酸庆大霉素原料以150﹕1(重量比)的比例混合，湿法制粒，即得。

实施例2

本发明在具体实施时，还可将葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖和硫酸庆大霉素原料以200﹕1(重量比)的比例混合，湿法制粒，即得。

实施例3

本发明在具体实施时，还可将葡萄糖含量在0.5ppm以下的蔗糖和硫酸庆大霉素原料以250﹕1(重量比)的比例混合，湿法制粒，即得。