[发明专利]去甲泽拉木醛在白癜风药物上的应用及其软膏

说明书

本发明属于生物医学技术领域，涉及去甲泽拉木醛在白癜风药物上的应用及其软膏，本发明确定了雷公藤单体去甲泽拉木醛在治疗白癜风方面的有效治疗作用；药物中活性成分去甲泽拉木醛通过降低炎性刺激和氧化应激下角质形成细胞趋化因子CXCL9/10/16的生成和分泌，抑制CD8⁺T细胞的皮肤迁移、活化、增殖及分化治疗白癜风。该药物可以制作成口服给药的内用型剂型，或非口服给药的注射剂，或外用剂型，制备的药物用于治疗白癜风，该软膏毒性低、效果好，为今后白癜风靶向治疗药物的研发奠定基础。

技术领域

本发明涉及生物医学技术领域，尤其涉及去甲泽拉木醛在白癜风药物上的应用及其软膏。

背景技术

白癜风是以表皮黑素细胞破坏为特征的色素脱失性常见的慢性、获得性、自身免疫性皮肤病。其皮损典型的临床表现为皮肤及黏膜部位边界清楚的色素脱失斑，皮损可分布全身，通常多分布于口周、眼周、手指、足背等部位，并可出现毛发的变白。目前本病全球发病率大约为0.5-1％，其中有报道印度发病率最高，约为8.8％，其次是墨西哥，约2.6-4％、日本发病率约0.06％-2.3％。我国国内的一项大样本流行病学调查结果显示在2004年陕西地区白癜风患病率约为0.09％。

白癜风是一个严重危害心理健康的疾病，特别是深色皮肤的患者更易被人注意。因常发生在面部和手部等暴露区域，对患者自尊和自我感受都有重大影响。很多患者担心病情的恶化，影响他们的社会生活，并且感到困窘、沮丧。白癜风的治疗目前主要根据患者病情的分型和分期不同而采用外用药物(如糖皮质激素、免疫调节剂等)、系统用药(如糖皮质激素、抗氧化剂等)、光疗及手术治疗等，但是由于白癜风发病机制尚不清楚，国际上缺乏针对白癜风发病关键环节进行治疗的药物，故尽管目前白癜风临床治疗手段众多，但是治疗周期长、疗效差、易反复，并且花费较高、耗费精力，最终疗效却尚难以让人满意，故而严重影响患者的身心健康，同时也给患者和社会带来巨大经济负担。因此，急需研究出白癜风的发病机制、研发出疗效好的靶向治疗药物。

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)为卫矛科藤本植物，具有祛风活络，破淤止痛等功效，临床常用于类风湿性关节炎的治疗。雷公藤的化学成分复杂，故药材提取以单一成分为指标时，难以保证其质量，特别是部分单体如雷公藤红素和雷公藤甲素存在毒副作用过大、致突变性较强的缺陷，因此限制了雷公藤在临床上的应用。雷公藤中分离到一种分子量为480，分子式为C29H36O6的酚性去甲基三菇化合物，定名为去甲泽拉木醛。已证实去甲泽拉木醛在急性和亚急性毒性实验中，提示其有较大的值，与目前所知的从雷公藤分离出的单体化合物雷公藤内酷醇、雷公藤红素以及有效部位雷公藤多普相比较，去甲泽拉木醛毒性作用最低。去甲泽拉木醛在大剂量应用时，可能的毒性靶器官是肠、肝和骨髓，毒性作用与剂量成正相关，但给予小鼠应用20mg/kg口服时，未出现明显的毒性副作用。

因此，我们目前急需一种毒性低、效果好的白癜风治疗药物。

发明内容

有鉴于此，本发明的目是提供去甲泽拉木醛在白癜风药物上的应用及其软膏，制备的药物用于治疗白癜风，该软膏毒性低、效果好，为今后白癜风靶向治疗药物的研发奠定基础。

本发明通过以下技术手段解决上述技术问题：

去甲泽拉木醛在制备白癜风药物上的应用。

进一步，所述去甲泽拉木醛用于降低炎性刺激和氧化应激下角质形成细胞趋化因子CXCL9/10/16的生成和分泌。

进一步，所述去甲泽拉木醛用于抑制CD8⁺T细胞的皮肤迁移、活化、增殖及分化。

进一步，所述去甲泽拉木醛提取自雷公藤。

进一步，所述药物包含去甲泽拉木醛、药学上可以接受的载体和/或赋型剂，按照常规方法制成经口服给药的内用型剂型，或非口服给药的注射剂，或外用剂型。