[发明专利]一种含吡啶异噁唑杀菌剂的制备方法及应用

说明书

本发明属于农药学领域，公开了一种含吡啶异噁唑杀菌剂的制备方法及应用，该杀菌剂具有式I所示的化学结构，其制备方法依次经环合反应、NBS溴代反应、Arbuzov反应及Wittig‑Horner反应。本发明的杀菌剂对灰霉菌有良好的防治效果，与多菌灵相当。

技术领域

本发明公开了一种含吡啶异噁唑杀菌剂的制备方法及应用，属于农药学领域。

背景技术

灰霉菌是一种宿主广泛的死体营养型植物致病真菌，可以感染包括几乎所有蔬菜和水果作物在内的200多种植物。在作物种植期间和蔬果贮藏期间造成重大经济损失，每年达数百亿乃至千亿美元。即便是在低温贮藏条件下，灰霉菌仍然可以在果实上生长并扩散，其引发的灰霉病被视为造成贮藏果实品质恶化腐烂的第二大真菌病害。化学杀菌剂目前是治理灰霉菌的首选工具，然而由于长期或不合理的使用导致了严重的病原菌抗性问题。

杂环化合物因具有高效低毒、选择性好等优点引起农药化学家的高度关注。其中，含氮杂环化合物在已开发的商品化农药中占据相当大的比例，约为65％。异噁唑是含有相邻氮氧原子的五元芳香杂环，是许多生物活性分子的重要结构单元。异噁唑类化合物具有广谱而优良的生物活性，包括抗菌、抗寄生虫、除草、抗神经痛、杀虫等，然而其合成却存在着原料结构复杂或价格昂贵、反应条件严苛、区域选择性不易控制等难点。吡啶是含有一个氮原子的六元杂环，普遍存在于农药、医药和天然产物分子结构中，含吡啶化合物也呈现出多样优异的生物活性，成功应用于杀菌剂、除草剂等农用化学品的开发。通过对现有商品化农药中活性片段的合理选择并组合有望加速新型杀菌剂的发现，从而减缓病原菌耐药性的产生。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含吡啶异噁唑化合物，可作为防治灰霉菌的高效杀菌剂。

本发明的又一目的在于提供上述化合物的制备方法。

本发明的另一目的在于提供上述化合物的应用。

本发明通过以下技术方案实现：

一种含吡啶异噁唑杀菌剂，化学结构式如下：

杀菌剂的制备方法，其特征在于，以(E)-1-(4-甲基苯基)-3-(3,4-二氯苯基)-2-丙烯-1-酮为原料，经环合反应、NBS溴代反应、Arbuzov反应及Wittig-Horner反应制得含吡啶异噁唑化合物，步骤如下：

杀菌剂在制备防治灰霉菌的农药中的应用。

相比于现有技术，本发明具有如下优点和有益效果：

1.本发明以方便易得的原料，通过条件温和、后处理简便的反应路线，合成了一种含吡啶异噁唑化合物。

2.本发明含吡啶异噁唑化合物对灰霉菌具有良好的抗菌活性，可用作新型高效杀菌剂。

附图说明

图1-2为含吡啶异噁唑化合物(I-II)的核磁共振谱图，其中(a)氢谱，(b)碳谱。

图3-4为含吡啶异噁唑化合物(I-II)的高分辨质谱图。

图5为含吡啶异噁唑化合物对灰霉菌的体内防治效果，其中(A)空白对照；(B)多菌灵；(C)化合物I。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步具体详细描述，但本发明的实施方式不限于此，对于未特别注明的工艺参数，可参照常规技术进行。

实施例1

5-(4-甲基苯基)-3-(3,4-二氯苯基)异噁唑的制备