[发明专利]一种Tropifexor的制备方法有效

专利信息
申请号: 202110465401.4 申请日: 2021-04-28
公开(公告)号: CN113292555B 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 成冠军;柯晓丹;王进涛;欧贤飞 申请(专利权)人: 武汉纽瑞斯医药科技有限公司
主分类号: C07D451/02 分类号: C07D451/02
代理公司: 武汉红观专利代理事务所(普通合伙) 42247 代理人: 陈凯
地址: 430000 湖北省武汉市东湖新技术开*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 tropifexor 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备如式(I)所示化合物的方法,

其步骤为式(II)所示化合物、式(III)所述化合物和二硫化碳在有机溶剂中反应所得;

其中,R1为H、D、OCF3、OCHF2、CF3、F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-6烷氧基;

R2为F、Cl或Br;

R3为H、C1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,R1为H、D、OCF3、OCHF2、CF3、F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基;

R2为F、Cl或Br;

R3为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基。

3.根据权利要求2所述的方法,其中R1为OCF3;R2为F;R3为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述的反应是在碱性条件下进行的。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述的碱选自K2CO3、KOH、Na2CO3、NaOH、Cs2CO3、K3PO4的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述反应在一价或二价Cu的盐或氧化物的存在下进行的。

7.根据权利要求6所述的方法,其中所述的一价或二价Cu的盐或氧化物选自CuCl、CuCl2、CuBr、CuI、Cu(CF3SO3)2、CuBr2、Cu(OAc)2、CuSO4、CuO中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的方法,其中所述反应是在80℃~130℃进行的。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述反应是在100℃ ~120℃进行的。

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