[发明专利]3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其制法与用途有效
| 申请号： | 202110466304.7 | 申请日： | 2021-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN113135913B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 丁怀伟 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/444;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 宁佳 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 五元杂环类 衍生物 及其 制法 用途 | ||
1.一种3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其盐，其特征在于，所述的衍生物结构通式如式(I)所示：
所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物具体为以下14种化合物中的一种：
2.根据权利要求1所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其盐，其特征在于，所述的盐为药学上可接受的盐，具体为所述的杂环类衍生物与无机酸或有机酸反应形成的盐，其中所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸或磷酸；所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、甲磺酸、乙磺酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸或酒石酸。
3.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-2任一项所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其盐和药学上可接受的赋形剂。
4.权利要求1-2任何一项所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其盐在制备PI3K抑制剂中的应用，所述的PI3K抑制剂为对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ四种亚型均有选择性的PI3K抑制剂。
5.权利要求3所述的药物组合物在制备PI3K抑制剂中的应用，所述的PI3K抑制剂为对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ四种亚型均有选择性的PI3K抑制剂。
6.权利要求1-2任何一项所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.权利要求3所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.权利要求1所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)使用式A化合物作为起始原料，经过取代，偶联，水解反应得到中间体II；
2)式II化合物与不同的芳香胺类化合物进行酰胺化反应，得到式I所示化合物；
9.根据权利要求8所述的3-取代基-6-吡啶类取代基-六元并五元杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，所述的步骤1)中，化合物A为6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯。
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