[发明专利]一种用于治疗失眠的西红花药物组合乳剂及其制备与应用

说明书

本发明公开了一种用于治疗失眠的西红花药物组合乳剂及应用，所述乳剂由如下质量配比的原料制成：油相0.5‑2份，水相8.5‑10份，乳化剂0.1‑5.0份，矫味剂0.01‑5份、甜味剂0.1‑10份、食用香精0.1‑1.5份；所述油相为酸枣仁油；所述水相为知母4‑8份、茯苓4‑8份、甘草2‑4份、灵芝1‑4份、西红花0.1‑1份的水提物；本发明以酸枣仁油和中药复方提取液分别替代乳剂中必不可少的油相和水相，实现药辅两用，既减少了辅料的用量，节约了成本，又增加了乳剂的载药量，突破乳剂载药量低的缺陷，减少了用药剂量，增加了患者的顺应性。

(一)技术领域

本发明涉及一种治疗失眠的中药制剂组合物及制备方法，具体涉及一种治疗失眠的口服中药乳剂及其制备方法与应用。

(二)背景技术

目前，失眠症是当前发病率最高的几个病症之一。失眠已经成为临床上的常见病，多发病，其发病趋势已逐渐趋向年轻化，并影响人们的日常生活和工作，严重者会诱发抑郁等精神疾患，对于失眠的治疗已经成为了人们关注和重视的问题，当前的治疗多以苯二氮卓等镇定类药物为主，起效快，但不良反应较大，长时间使用会让患者产生依赖性、成瘾性和其他不良反应。应用中医药对失眠进行治疗是当下的发展趋势，也是治疗失眠的根本所在。中医学对失眠早有记载，在《难经》中首次记载“不寐”的病名，关于对失眠的辨证论治，历代医家持有不同的观点，但大多人认为失眠与心、肝、脾、肺、肾的气血阴阳失调密切相关。

中药的有效成分分为脂溶性成分和水溶性成分，油脂属于脂溶性有效成分，油脂主要存在于种子类中药中，如酸枣仁，具有除烦安眠，补中益气等功效。目前对种子类中药中的油脂，有两种处理方式，一是用水提取种子类中药中水溶性成分，而油脂还存在于种子类药物的药渣中，二是用压榨法压取油脂或用极性小的溶剂提取，但油脂与水溶性有效成分不能互溶，而出现油水分层，不符合均一制剂的要求。此外，乳剂制备过程中易出现分散相液滴上浮或下沉的现象，导致药物制剂稳定性差。将油脂性成分和水溶性成分制备成乳剂是实现油水互溶的关键技术，但是目前乳剂，尤其是中药复方乳剂普遍出现载药量低、乳化剂用量高、乳剂稳定性差等缺点，限制了乳剂在中药复方中的应用。

在乳剂的制备中，常规的搅拌和乳化形成的乳滴较大，乳滴容易聚集，乳剂稳定性差。高速逆流一直被用于液-液分配色谱分离技术中，其原理为利用两相溶剂体系在高速旋转的螺旋管内建立起一种特殊的单向性流体动力学平衡，当其中一相作为固定相，另一相作为流动相，在连续逆向流动的过程中能实现分配。在运用的过程中，两相溶剂的性质非常重要，如果一项为油相，一项为水相，则容易乳化，是高速逆流方法运用的主要难题之一。

(三)发明内容

本发明目的是提供一种用于治疗失眠的西红花药物组合乳剂及其制备与应用，西红花药物组合乳剂粒径均匀、载药量高、稳定性好；本发明药物与辅料的配比，以药效成分酸枣仁油替代乳剂中必不可少的油相辅料，以中药复方水提物作为水相，药辅两用，显著增加了西红花药物组合乳剂的载药量。本发明还将高速逆流工艺进行改进，将油相和乳化剂从逆流罐一端高速射入，水相从逆流罐相对的另一端高速射入，在逆流罐中经高压匀质，此过程可形成内循环，反复射入和匀质，通过控制逆流速度、逆流压力和逆流时间，实现油水两相的充分乳化，最终形成均一的稳定乳剂，所得乳剂的乳滴小且均匀，不易聚集，乳剂稳定性好。

本发明采用的技术方案是：

本发明提供一种用于治疗失眠的西红花药物组合乳剂，所述乳剂由如下质量配比的原料制成：油相0.5-2份，水相8.5-10份，乳化剂0.1-5.0份，矫味剂0.01-5份、甜味剂0.1-10份、食用香精0.1-1.5份；所述油相为酸枣仁油；所述水相为知母4-8份、茯苓4-8份、甘草2-4份、灵芝1-4份和西红花0.1-1份的水提物；所述乳化剂为伯洛沙姆188、吐温80、大豆磷脂或水溶性单甘酯中的一种或几种；所述甜味剂为阿斯巴甜、甜蜜素或蜂蜜中的一种或几种；所述矫味剂为羧甲基纤维素钠或β-环糊精中的一种或两种。所述食用香精为香蕉香精、橙子香精或奶香香精中的一种。