[发明专利]一种氟苯尼考缓释颗粒的质量评价与控制方法

权利要求书

1.一种氟苯尼考缓释颗粒的溶出限度测定方法，其特征在于，将溶出介质和氟苯尼考缓释颗粒加入到溶出装置中进行释溶，在0.2～10h的溶出过程中，分别在不同的时间点进行取样，过滤后以滤液为供试品，然后采用高效液相色谱法测定供试品中氟苯尼考的浓度，计算氟苯尼考缓释颗粒的累积释放度；

所述溶出介质为模拟胃液、模拟肠液；所述模拟胃液为pH＝1.0～1.5的盐酸缓冲液，所述模拟肠液为pH＝4.0～4.5的醋酸缓冲液；

高效液相色谱法的检测条件为：C18色谱柱；流动相：以体积比计，乙腈：水：冰醋酸＝(90～100)：(190～200)：(2～5)；紫外检测波长：220～230nm；柱温：30～35℃；流速：1.0mL/min；进样量：8～10μL；

以重量份数计，所述氟苯尼考缓释颗粒由1份氟苯尼考原料药和9份辅料制备得到；所述辅料包含7份单甘脂、1.3份聚乙二醇4000和0.7份淀粉；

所述氟苯尼考缓释颗粒的制备方法为：先将单甘脂加热至70～80℃并保温，然后加入氟苯尼考原料药，混匀；再加入聚乙二醇4000和淀粉混匀，待混合物降温至60～70℃后进行离心喷雾干燥，收集20～80目的氟苯尼考缓释颗粒；

所述氟苯尼考缓释颗粒的溶出限度为：在模拟胃液中，30min内的累积释放度不超过25％、且2小时内的累积释放度不超过55％；以及在模拟肠液中，30min内的累积释放度不超过30％、4小时内的累积释放度不超过78％、且8小时内的累积释放度大于80％；所述模拟胃液为pH＝1.0～1.5的盐酸缓冲液，所述模拟肠液为pH＝4.0～4.5的醋酸缓冲液。

2.根据权利要求1所述的溶出限度测定方法，其特征在于，所述缓释颗粒的溶出限度为：在模拟胃液中，30min内的累积释放度不超过20％、且2小时内的累积释放度不超过50％；以及在模拟肠液中，30min内的累积释放度不超过25％、4小时内的累积释放度不超过75％、且8小时内的累积释放度大于85％。

3.根据权利要求1所述的溶出限度测定方法，其特征在于，所述模拟胃液为pH＝1.2的盐酸缓冲液，所述模拟肠液为pH＝4.3的醋酸缓冲液。

4.根据权利要求1所述的溶出限度测定方法，其特征在于，所述氟苯尼考缓释颗粒和溶出介质的用量比为5mg：8～10mL。

5.根据权利要求1所述的溶出限度测定方法，其特征在于，所述高效液相色谱法的检测条件为：C18色谱柱；流动相：以体积比计，乙腈：水：冰醋酸＝100：197：3；紫外检测波长：224nm；柱温：30℃；流速：1.0mL/min；进样10μL。

6.一种氟苯尼考缓释颗粒的质量评价与控制方法，其特征在于，利用权利要求1～5 任一所述的溶出限度测定方法测定颗粒的累积释放度，若颗粒的累积释放度符合所述的溶出限度，则判定为合格的氟苯尼考缓释颗粒。