[发明专利]一种恶霉灵氧糖苷缀合物及其制备和应用

权利要求书

1.一种恶霉灵氧糖苷缀合物，其特征在于，缀合物为通式I所示，

I

式I中，R为乙酰氨基，R₁为氢。

2.按权利要求1所述的恶霉灵氧糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，将乙酰氨基葡萄糖在含有溴化氢的冰乙酸中反应获得溴糖供体，而后与恶霉灵缀合得到通式如I所示恶霉灵糖苷缀合物。

3.按权利要求2所述的恶霉灵氧糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，

步骤1、2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖氯糖供体的制备：将乙酰氨基葡萄糖与氯乙酰，在25-30℃下，反应16-20h，反应结束后，向反应体系中加入二氯甲烷，然后，将该混合溶液倒入冰水中，收集有机层，然后用冰冷的饱和碳酸氢钠溶液清洗有机相，得到的粗品用乙酸乙酯和乙醚混合溶剂进行重结晶处理得到白色固体产物2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖氯糖供体；

步骤2、3-(-2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖)-5-甲基异噁唑的制备：将2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖氯糖供体，恶霉灵和无水碳酸钾加入到无水乙腈中，室温下反应8-12h，反应后减压去除乙腈，将剩余物溶解在二氯甲烷中，用饱和碳酸氢钠清洗有机相，有机相除水，旋蒸去除有机相得到粗品，然后将粗品用硅胶柱层析分离，得到白色固体产物3-(-2-乙酰氨基-3,4,6-三-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖)-5-甲基异噁唑；

步骤3、步骤2得到的固体溶解在含有甲醇钠的甲醇溶液中，室温下反应1-2h，反应结束用IR 120阳离子树脂中和体系，过滤，减压去除滤液得到粗品，粗品进一步分离得通式如I所示恶霉灵与葡萄糖的糖苷缀合物。

4.按权利要求3所述的恶霉灵氧糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，步骤3中，原料与甲醇钠的摩尔比为10~15:1，原料与甲醇的体积比为1:10~15；所述步骤2中，糖供体，恶霉灵和无水碳酸钾的投料摩尔比为1.1~1.5:1:3~6，糖供体与乙腈和二氯甲烷的质量体积比（g/ml）为1:40~60:50~80。

5.按权利要求3所述的恶霉灵氧糖苷缀合物的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，乙酰氨基葡萄糖与氯乙酰和二氯甲烷的质量体积比（g/ml）为1:2~3:10~15。

6.一种如权利要求1所述恶霉灵糖苷缀合物的应用，其特征在于：所述式I所示缀合物在制备农业抑菌剂中的应用。

7.一种如权利要求1所述恶霉灵糖苷缀合物的应用，其特征在于：所述式I所示缀合物在制备植物促生制剂中的应用。