[发明专利]含GABA和CB1受体激动剂的营养组合物及其制备和应用

说明书

本发明公开了一种含GABA和CB1受体激动剂的营养组合物及其制备方法。该营养组合物包括质量比为100:3～40的GABA和CB1受体激动剂，且所述GABA和CB1受体激动剂的质量之和不低于所述营养组合物总质量的47％。制备方法包括：将各组分按比例混匀，然后或填充或压片或灌装。本发明还提供了所述营养组合物在制备用于缓解焦虑、缓解入睡困难、改善睡眠质量和/或治疗由失眠、精神压力引起的疲倦、忧虑、记忆力减退、反应迟钝、运动性降低的药物、保健品中的应用和在口服制剂中的应用。

技术领域

本发明涉及膳食补充剂及生物医药技术领域，具体涉及一种含GABA和CB1受体激动剂的营养组合物及其制备和应用。

背景技术

γ-氨基丁酸(GABA)是一种天然存在的非蛋白质氨基酸，是哺乳动物中枢神经系统中重要的抑制性神经传达物质，约30％-50％的中枢神经突触都以GABA为传递物质。

GABA会对大脑产生一种强有力的镇定(抑制)作用，当GABA作用于兴奋性神经时，与兴奋性神经突触上的受体结合后，该神经元末梢就无法释放神经递质给下一个神经元，神经之间的信号传导中断，从而起到抑制中枢神经的过度兴奋、减轻忧虑、平缓情绪、促进更好的睡眠的作用。GABA对睡眠状态下的大脑脑电波的形式也起到保护作用，能抑制α波，提升β波，可以促进深度睡眠时间。

在分子层面，大脑中的主要GABA受体为GABA_A和GABA_B，其中GABA_A对睡眠的影响更大。当GABA或其他GABA_A的激动剂与GABA_A结合并激活GABA_A，此构型会增加氯离子通道的开放频率并以此让细胞膜超极化，从而抑制神经信号的传递。

脑组织中的GABA水平会随着年龄的增长和精神压力的增大而降低，从而导致不安、焦虑和入睡困难，焦虑和睡眠障碍也会使脑中的GABA含量降低。很多营养补剂通过口服GABA的摄入来提升睡眠障碍和忧虑者体内的GABA水平，但是由于血脑屏障的存在，外源性GABA很难大量入脑。同时，在精神压力的作用下，大脑中低含量的GABA和GABA_A受体的结合效率会进一步地降低，使口服的外源性GABA进一步地被浪费。

目前有在营养物组合中加入GABA_A受体的激活剂的手段，例如可以通过血脑屏障的茶氨酸帮助GABA的生成形成协同增强效应，或摄入GABA的前驱体让GABA在脑内生成，或通过微囊包裹技术辅助外源性有效成分穿过血脑屏障增加吸收率。

大麻素受体是一类存在于细胞或胞内特殊蛋白质，可以调节化学递质的释放，其中CB1受体主要存在于脑、脊髓和外周神经系统中。

本发明研究发现，通过按优选用量摄入天然且安全无致瘾性的来源于植物提取的CB1受体激动剂可以提升GABA与其受体的结合效率，CB1受体激动剂与GABA形成的营养物组合，两者的协同可以更好地提升助眠和抗焦虑的作用。

发明内容

针对本领域存在的不足之处，本发明提供了一种含GABA和CB1受体激动剂的营养组合物，可直接口服，解决了目前保健品领域以GABA为主的助眠安神产品通过口服摄入外源性GABA，穿透血脑屏障从而与其大脑中受体结合的GABA含量有限，无法很好地发挥产品功效的问题。在现有技术，例如利用微囊包裹技术提高有效成分通过血脑屏障的穿透率和添加GABA_A受体的激活成分提升GABA与其受体的结合效率的基础上，本发明进一步通过利用CB1受体激动剂与GABA的按一定比例形成组合物，在通过激活CB1受体缓解焦虑从而提升大脑中GABA与其受体的结合能力，辅助GABA更有效地发挥作为。

一种含GABA和CB1受体激动剂的营养组合物，包括质量比为100:3～40的GABA和CB1受体激动剂，且所述GABA和CB1受体激动剂的质量之和不低于所述营养组合物总质量的47％。