[发明专利]一种呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮N-H键的方法

权利要求书

1.一种呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮的N-H键的方法，其特征在于，所述方法为：向干燥的反应管中加入手性铑催化剂、2-吡啶酮或3-哒嗪酮和烯炔酮，在氩气保护下加入溶剂，搅拌反应得到手性2-吡啶酮或3-哒嗪酮的N-呋喃烷基化衍生物；

所述手性铑催化剂为：

得到的2-吡啶酮或3-哒嗪酮的N-呋喃烷基化衍生物的结构如下式所示：

其中：

R¹为Ph，4-MeC₆H₄，4-MeOC₆H₄，4-ClC₆H₄，4-FC₆H₄，4-EtO₂CC₆H₄，3-FC₆H₄，3-MeC₆H₄，3-MeOC₆H₄，2-FC₆H₄，3,4-Me₂C₆H₃，3,5-Me₂C₆H₃，2-萘基，3-噻吩基，甲基，环丙基；

R²为乙酰基，丙酰基，异丁酰基，苯甲酰基，CO₂Me，CO₂Et；

R³为Me，Et，ⁱPr，Ph，环丙基；

R为3-Cl，3-Me，4-Me，4-Br，4-MeO₂C，4-BnO，5-Me，5-F，5-Br，5-I，5-CF₃，5-MeO₂C，5-CHO；

X＝CH或N。

2.根据权利要求1所述的呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮N-H键的方法，其特征在于，所述手性铑催化剂、2-吡啶酮或3-哒嗪酮和烯炔酮的摩尔比为：

0.005～0.025:1:1～1.5。

3.根据权利要求1所述的呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮N-H键的方法，其特征在于，所述溶剂为：乙醚，二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳，甲苯，三氟甲苯，氯苯，甲基环己烷，环己烷，环戊烷，正己烷，甲基叔丁基醚，环戊烷与乙醚混合溶剂或环戊烷与甲基叔丁基醚混合溶剂。

4.根据权利要求1所述的呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮N-H键的方法，其特征在于，所述反应温度为：-20～40℃，反应时间为12-72h。

5.根据权利要求1所述的呋喃卡宾化学选择性和对映选择性插入2-吡啶酮或3-哒嗪酮N-H键的方法，其特征在于，所述反应还包括添加剂，添加剂为分子筛、分子筛、分子筛，其添加量为20mg/0.1mmol。