[发明专利]中肋骨条藻杀藻用芳基噻唑-色胺类化合物及其组合剂在审

专利信息
申请号: 202110515190.0 申请日: 2021-05-12
公开(公告)号: CN113292553A 公开(公告)日: 2021-08-24
发明(设计)人: 刘义;李昱静;王晓玲;刘建国;刘慧丽;侯晓君;李荣萍 申请(专利权)人: 烟台大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A01N43/78;A01P13/00
代理公司: 烟台双联专利事务所(普通合伙) 37225 代理人: 姜宏艺
地址: 264003 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 肋骨 条藻杀藻用芳基 噻唑 色胺类 化合物 及其 组合
【说明书】:

发明公开了一种中肋骨条藻杀藻用芳基噻唑‑色胺类化合物及其组合剂,杀藻组合剂由芳基噻唑‑色胺、异噻唑啉酮、助剂成分和溶剂共同组成。该组合剂具有合成/配置简单、效果显著、药效持久、生物安全性高等优势,可以在保证生物安全性的同时,长效抑制中肋骨条藻的生长,10天后,中肋骨条的藻生长仍无反弹。适合工业化生产和推广。

技术领域

本发明涉及一种中肋骨条藻杀藻化合物,并涉及含有该化合物的中肋骨条藻杀藻组合剂,属于海水养殖与海洋生物资源利用技术领域。

背景技术

海洋藻华的大面积爆发直接影响海洋生态系统的稳定以及水产养殖业等海洋产业的健康发展。中肋骨条藻(Skeletonema costatum)作为对我国近海影响最大的硅藻赤潮物种,近年来,被发现,不仅是引起长江口海域多次赤潮的罪魁祸首,而且在经济海藻养殖区可以与海带、紫菜争夺营养,造成大量经济藻类的变色、腐烂、甚至死亡。有研究表明,中肋骨条藻的过度繁殖还会深度损害大西洋大马哈鱼的鱼鳃,导致鱼类的死亡。

目前,针对中肋骨条藻的杀灭方大致可分为三种:物理法、化学法和生物法。其中物理方法用动力或机械方法搅动海洋底质(截污、疏於、机械打藻等),依靠海洋自身的自净能力,促进恢复底栖生物生存环境。该方法的缺点是费用较高、难进行大面积应用且费时费力。化学方法是指通过投放各类化学试剂对藻细胞进行直接灭杀或絮凝沉降去除藻类的一类方法。显然,向水体中投加化学药品来杀死赤潮藻的方法效果最直接且容易操作,然而使用的化学药品会在海水中残留,这些残留不仅会对海洋生态系统造成伤害,而且容易通过食物链最终进入人体,威胁人类的健康。例如市售扑草净、辛酰溴苯胺、西玛津、莠灭净等化学制剂,被证实可以通过食物链进入人体,引起人体内的分泌系统、神经系统、生殖系统等发生严重病变。化学残留超标是水产养殖业面临的普遍难题,仅2012年4-8月,日本就从我国进口的3种、共计14个批次贝类产品中查出扑草净残留超标。生物方法虽然具有高效、经济、无二次污染等优点,但仍在起步阶段、应用范围受限制,仅适于在养殖水域使用。

显然,开发绿色低毒、环境友好的杀藻剂符合现代海洋赤潮防控和现代养殖业的需求。近来,有研究表明海洋或陆地中的一些细菌、海藻、植物可以产生或释放出特异性抑藻活性物质,特异性地杀伤藻类细胞,达到抑藻效果。例如,有研究表明,石莼的过滤培养液对中肋骨条藻的生长有明显抑制作用(CN1850631[P])。然而,这种抑制效果只可维持2天,第3天藻类会再次恢复生长,其生长速率较之前略有提高。此外,香草酸、对羟基苯甲酸和焦性没食子酸在较高浓度条件下(浓度≥128mg/L),也可以抑制中肋骨条藻的生长(3种酚酸对中肋骨条藻生长的抑制作用[J].环境科学与技术,2015,038(003):26-30.)。盐角草被发现也能够显著抑制中肋骨条藻的生长,降低藻生长水体叶绿素的浓度(盐生植物盐角草对中肋骨条藻的生长抑制[J].中国科学:生命科学,2012,42(05):419-426.)。近来,我们研究组以天然抑藻化合物Bacillamides A-C为模板(Tetrahedron Lett.2003,44(43):8005-8007.),开发出一种新型的芳基噻唑-色胺类海洋赤潮藻化感物质(CN201910480574.6),发现其对中肋骨条藻、东海原甲藻等赤潮藻有良好的杀灭作用。深入开发过程中,我们发现:芳基-色胺类杀藻活性物质只在二甲基亚砜中有较好的溶解性,且在高浓度、长期放置条件下,有部分析出、沉淀的问题。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是,提供一种中肋骨条藻杀藻用芳基噻唑-色胺类化合物及其组合剂,(1)、通过在色胺基团引入甲氧基改善产品水溶性;(2)、通过与阳离子表面活性剂及其它助剂配伍,提高产品稳定性等手段,开发出一款基于芳基噻唑-4-甲氧基色胺/异噻唑啉酮为核心活性物质,环境友好、药效持久、水溶性好的中肋骨条藻杀藻组合剂。

本发明的技术方案如下:

用做中肋骨条藻杀藻物质的芳基噻唑-色胺类化合物,其特征在于所述化合物的特征结构如通式Ι所示:

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