[发明专利]一种预防动脉粥样硬化熊果酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种预防动脉粥样硬化熊果酸衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：

2.一种预防动脉粥样硬化熊果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)熊果酸与有机溶剂的混合液中加入硼氢化钠/硫酸二甲酯，温度-18～0℃，回流反应10～20h，升温至室温，过滤浓缩得化合物1；

(2)将化合物1溶解于无水四氢呋喃中，惰性气体保护，冰浴条件下加入三苯基膦，缓慢滴加偶氮二甲酸二异丙酯，室温反应12～24h，过滤，用石油醚或乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥、浓缩成浸膏，将浸膏经硅胶柱洗脱层析，收集洗脱液，无水氯化钙干燥、浓缩，即得熊果酸衍生物；

步骤(1)中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、四氯化碳或甲苯；

所述硼氢化钠与所述硫酸二甲酯摩尔比为1:1～3；

步骤(2)中，所述硅胶柱洗脱液为二氯甲烷与甲醇混合液，所述混合液中二氯甲烷与甲醇体积比为5～20:1。

所述三苯基膦的用量为化合物1用量的3～5倍。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将15g熊果酸溶解于无水四氢呋喃的溶液中，加入硼氢化钠/硫酸二甲酯，两者的摩尔质量比为1:1，温度为-5～0℃，回流反应15～20h，升温至室温，过滤、浓缩得化合物1；

(2)将14.6g化合物1溶解于无水四氢呋喃中，惰性气体保护，冰浴条件下加入73g三苯基膦，缓慢滴加偶氮二甲酸二异丙酯，室温反应12～15h，过滤，用石油醚或乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥、浓缩成浸膏，将浸膏经硅胶柱洗脱(洗脱液V_二氯甲烷:V_甲醇＝5:1)，收集洗脱液，无水氯化钙干燥、浓缩，即得熊果酸衍生物。

4.权利要求1所述衍生物在预防动脉粥样硬化药物中的应用。