[发明专利]一种具有保肝活性的熊果酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种具有保肝活性的熊果酸衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有式(I)分子结构：

2.一种具有保肝活性的熊果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将熊果酸溶解于有机溶剂A中，加入催化剂，升温至50～80℃，搅拌反应2～6h，用二氯甲烷稀释反应液，再用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，分离有机相并干燥，浓缩即可；

(2)将儿茶素溶解于有机溶剂B中，加入步骤(1)产物，升温至60～100℃，回流反应4～12h，用冰水稀释反应液，搅拌30～40min，静置，过滤，再用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取，合并有机相，干燥、浓缩，粗产物经过色谱柱，再用洗脱液洗脱，浓缩结晶洗脱液，得到目标产物。

步骤(1)中，所述有机溶剂A为四氢呋喃、乙醚、环氧丙烷、乙腈、丙酮或己烷；

所述催化剂为质子酸，所述质子酸为浓硫酸、高氯酸、四氟硼酸、氯化氢气体、对甲苯磺酸或三氟化硼；

所述催化剂用量为所述的熊果酸用量的50％～80％；

步骤(2)中，所述有机溶剂B为苯、甲苯、二甲苯、甲基丁酮、环己烷、环已酮中的一种或几种；

所述色谱柱为正相硅胶色谱柱或反相硅胶色谱柱；

所述硅胶柱采用的流动相为石油醚和丙酮的混合液体系，所述石油醚和丙酮的体积比为10～20:1；

所述干燥剂为无水硫酸钠、无水硫酸镁粉末或无水氯化钙。

3.根据权利要求2所述具有保肝活性的熊果酸衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将20g熊果酸溶解于100mL四氢呋喃中，加入10g浓硫酸，升温至50℃，搅拌反应2h，用二氯甲烷稀释反应液，再用和碳酸氢钠溶液和水洗涤，分离有机相真空干燥，浓缩即可；

(2)将15g儿茶素溶解于100mL苯中，加入5.6g加入步骤(1)产物，升温至60℃，回流反应4h，用冰水稀释反应液，搅拌30min，静置，过滤，再用二氯甲烷萃取，合并有机相，再用无水硫酸钠干燥、浓缩，浓缩液经过C18反相硅胶色谱柱，再用洗脱液洗脱(洗脱液为V_石油醚:V_丙酮＝10:1)，收集洗脱液，洗脱液浓缩结晶，得到目标产物。

4.权利要求1所述衍生物在制备保肝药物中的应用。