[发明专利]一种2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 202110519222.4 | 申请日： | 2021-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN113248420B | 公开（公告）日： | 2023-01-17 |
| 发明（设计）人： | 纪克攻;郭晶 | 申请（专利权）人： | 西北农林科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/36 | 分类号： | C07D209/36 |
| 代理公司： | 西安正华恒远知识产权代理事务所(普通合伙) 61271 | 代理人： | 陈选中 |
| 地址： | 712100 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酰基 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
步骤（1）将邻胺基炔酮类化合物、催化剂、氧化剂和溶剂加入反应容器中，于室温下反应2~3小时后，抽滤，得到季铵内盐类衍生物；其中，邻胺基炔酮类化合物、催化剂和氧化剂的摩尔比为1:0.01~0.05:1~4；催化剂为Me-DalPhosAuNTf2；氧化剂为3,5-二氯吡啶氮氧化物；
步骤（2）：将步骤（1）所得的季铵内盐类衍生物、酰卤化合物和溶剂加入反应容器中，于室温下反应0.5~1小时后，对反应产物进行分离纯化，制得2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物；其中，季铵内盐类衍生物和酰卤化合物的摩尔比为1~2:1~3；
邻胺基炔酮类化合物的化学结构通式为A式所示，季胺内盐类衍生物的化学结构通式为B式所示，2-酰基-3-酯基吲哚类化合物的化学结构通式为C式所示，酰卤化合物的化学结构通式为D式所示；
A式：；B式：；
C式：；D式：；
其中，R1为C1-C12烷基或芳基；R2和R3为C1-C12烷基或芳基；R4为C1-C12烷基或芳基；X为氯原子、溴原子或碘原子。
2.如权利要求1所述的2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中邻胺基炔酮类化合物、催化剂和氧化剂的摩尔比为1:0.03:1~2。
3.如权利要求1或2所述的2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述邻胺基炔酮类化合物为3-（2-（甲基（苯基）氨基）苯基）-1-苯基丙-2-炔-1-酮、3-（2-（甲基（苯基）氨基）苯基）-1-（萘-2-基）丙-2-炔-1-酮、3-（2-（甲基（苯基）氨基）苯基）-1-（噻吩-2-基）丙-2-炔-1-酮或3-（2-（二甲基氨基）苯基）-1-苯基丙-2-炔-1-酮。
4.如权利要求1所述的2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中季铵内盐类衍生物和酰卤化合物的摩尔比为1:2。
5.如权利要求1所述的2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中溶剂为甲苯、二甲苯、乙腈或
6.如权利要求1所述的2-酰基-3-酯基吲哚类衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈或
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